[发明专利]含有二胺衍生物的颗粒在审
| 申请号： | 201980042548.3 | 申请日： | 2019-06-26 |
| 公开（公告）号： | CN112312912A | 公开（公告）日： | 2021-02-02 |
| 发明（设计）人： | 沃夫甘·史密特;马伦·库利;克里斯多夫·舒 | 申请（专利权）人： | 第一三共株式会社 |
| 主分类号： | A61K31/444 | 分类号： | A61K31/444;A61K9/10;A61K9/16;A61K47/26;A61K47/32;A61K47/36;A61K47/38;A61P7/02;A61P43/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 郭慧;梅黎 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 含有 衍生物 颗粒 | ||
1.颗粒制剂，其包含
第一颗粒，其含有
(A) 依度沙班或其药理学上可接受的盐，
(B) 糖醇，和
(C) 水溶胀添加剂，和
第二颗粒，其含有
(D) 相对于制剂的总重量计0.5至10重量%的羧甲基纤维素钠，和
(E) 相对于制剂的总重量计70至90重量%的木糖醇或山梨糖醇。
2.根据权利要求1的颗粒制剂，其中第二颗粒的中值粒度(R2)与第一颗粒的中值粒度(R1)的比率(R2/R1)是0.75至1.75。
3.根据权利要求1的颗粒制剂，其中第一颗粒的中值粒度（X50）是130 μm至240 μm，且第二颗粒的中值粒度（X50）是170 μm至240 μm。
4.根据权利要求1至3任一项的颗粒制剂，其中所述颗粒制剂包含相对于制剂的总重量计0.3至10重量%的依度沙班或其药理学上可接受的盐(A)。
5.根据权利要求1至4任一项的颗粒制剂，其中依度沙班或其药理学上可接受的盐(A)是依度沙班对甲苯磺酸盐一水合物。
6.根据权利要求1至5任一项的颗粒制剂，其中所述糖醇(B)是D-甘露糖醇、木糖醇或赤藓糖醇。
7.根据权利要求6的颗粒制剂，其中所述糖醇(B)是D-甘露糖醇。
8.根据权利要求1至7任一项的颗粒制剂，其中所述颗粒制剂包含相对于制剂的总重量计3至15重量%的糖醇(B)。
9.根据权利要求1至8任一项的颗粒制剂，其中所述水溶胀添加剂(C)是预胶凝淀粉和/或结晶纤维素。
10.根据权利要求9的颗粒制剂，其中所述水溶胀添加剂(C)是预胶凝淀粉。
11.根据权利要求1至10任一项的颗粒制剂，其中所述颗粒制剂包含相对于制剂的总重量计1至10重量%的水溶胀添加剂(C)。
12.根据权利要求1至11任一项的颗粒制剂，其进一步包含崩解剂。
13.根据权利要求12的颗粒制剂，其中所述崩解剂包含在第一颗粒中。
14.根据权利要求12或13的颗粒制剂，其中所述崩解剂是交聚维酮和/或羧甲基淀粉钠。
15.根据权利要求14的颗粒制剂，其中所述崩解剂是交聚维酮。
16.根据权利要求1至15任一项的颗粒制剂，其进一步包含粘合剂。
17.根据权利要求16的颗粒制剂，其中所述粘合剂包含在第一颗粒中。
18.根据权利要求16或17的颗粒制剂，其中所述粘合剂是羟丙基纤维素。
19.根据权利要求1至18任一项的颗粒制剂，其中所述颗粒制剂是用于口服混悬剂的颗粒或干糖浆。
20.根据权利要求19的颗粒制剂，其中所述颗粒制剂是用于口服混悬剂的颗粒。
21.根据权利要求19的颗粒制剂，其中所述颗粒制剂是干糖浆。
22.根据权利要求1至21任一项的颗粒制剂，其中所述颗粒制剂作为水溶液或水性混悬剂使用。
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