[发明专利]包含大环免疫抑制剂的可吸入的组合物

权利要求书

1.药物组合物，其包含可吸入的免疫抑制大环活性成分，所述药物组合物用于预防或治疗受试者的肺部疾病或病症，

其中所述药物组合物以气溶胶形式通过吸入施用于所述受试者，和

其中所述气溶胶是通过使用雾化器(100)雾化所述药物组合物而产生的，所述雾化器包括：

a)气溶胶产生器(101)，其包括：

用于容纳所述药物组合物的流体储器(103)或构造成连接流体储器的接口，和

具有多个孔的可振动膜(110)，所述孔适于产生如用0.9％(w/v)的氯化钠水溶液所测量的包含具有最高约4.0μm的质量中值空气动力学直径(MMAD)的液滴的气溶胶；

b)腔室(105)，其用于暂时容纳由所述气溶胶产生器(101)产生的气溶胶，所述腔室具有内腔，其内腔的容积为约50至约150mL；以及

c)咬嘴(40)，其用于将由所述雾化器(100)供应的所述气溶胶输送到所述受试者，所述咬嘴具有呼气过滤器(30)。

2.根据权利要求1所述的用于用途的药物组合物，其中所述肺部疾病或病症选自哮喘，难治性哮喘，慢性阻塞性支气管炎，实质性肺部疾病和实质性肺部炎症，纤维化肺部疾病和纤维化肺部炎症，间质性肺部疾病和间质性肺部炎症，闭塞性细支气管炎(BOS)，以及肺移植后的急性、慢性器官移植排斥反应及由其引起的疾病。

3.根据前述权利要求中任一项所述的用于用途的药物组合物，其中所述肺部疾病或病症是I级或更高的闭塞性细支气管炎(BOS)，特别是I级BOS或II级BOS，尤其是I级BOS。

4.根据前述权利要求中任一项所述的用于用途的药物组合物，其中所述可吸入的免疫抑制活性成分为环孢素A。

5.根据前述权利要求中任一项所述的用于用途的药物组合物，其中所述可吸入的免疫抑制活性成分以脂质体溶解形式(L-CsA)存在。

6.根据前述权利要求中任一项所述的用于用途的药物组合物，其中所述组合物是包含含水液体载体的液体组合物。

7.根据前述权利要求中任一项所述的用于用途的药物组合物，其中包含脂质体溶解形式的所述可吸入的免疫抑制大环活性成分的所述含水液体组合物是通过复溶包含所述免疫抑制大环活性成分和脂质体形成结构的冻干物而获得的。

8.根据权利要求7所述的用于用途的药物组合物，其中所述脂质体形成结构包括由选自磷脂的膜形成物质形成的双层膜。

9.根据权利要求8所述的用于用途的药物组合物，其中选自磷脂的所述膜形成物质是天然磷脂的混合物。

10.根据权利要求8或9所述的用于用途的药物组合物，其中选自磷脂的所述膜形成物质是含有不饱和脂肪酸残基的卵磷脂。

11.根据权利要求8至11中任一项所述的用于用途的药物组合物，其中选自磷脂的所述膜形成物质是卵磷脂，所述卵磷脂选自大豆卵磷脂、Lipoid S75、Lipoid S100、G90、100或类似的卵磷脂。

12.根据前述权利要求中任一项所述的用于用途的药物组合物，其中所述组合物还包含至少一种选自非离子表面活性剂的增溶物质。

13.根据权利要求12所述的用于用途的药物组合物，其中所述至少一种非离子表面活性剂选自聚山梨酯。

14.根据权利要求12或13所述的用于用途的药物组合物，其中选自非离子表面活性剂的所述增溶物质是聚山梨酯80。

15.根据权利要求13至14所述的用于用途的药物组合物，其中磷脂与聚山梨酯的重量比为约15：1至约9：1，优选约14：1至约12：1，例如约13：1。