[发明专利]吡啶并嘧啶酮衍生物用作AXL抑制剂

权利要求书

1.一种式(I)代表的化合物或其药学上可接受的盐作为Axl抑制剂在治疗由Axl介导的疾病或病症中的用途：

其中

R¹是C₆-C₁₀芳基，C₆-C₁₀芳基C₁-C₆烷基，C₅-C₆环烷基或C₅-C₆环烷基甲基，其任选地被一个或两个R³取代；

R³独立地为氟，氯，溴，碘，C₁-C₆烷基或三氟甲基；

X是H，氟，氯，溴，碘，甲基或三氟乙基；

Y是氯，溴，碘，C₁-C₃烷基或苯基；

R²为C₃-C₆环烷基或4至7元杂环烷基，其中C₃-C₆环烷基在碳原子上任选被一个或两个R⁴取代，且其中4至7元杂环烷基具有1或2个选自下组的杂原子：氮、氧，硫，砜和亚砜，并且任选地在碳原子上被R⁴取代或在氮原子上被R⁵取代；

R⁴独立地是羟基，羟基C₁-C₆烷基，氨基，氨基C₁-C₆烷基，-NH(-C₁-C₃烷基)，-N(-C₁-C₃烷基)₂，C₁-C₃烷基或卤素；和

R⁵为H，C₁-C₃烷基或-C(＝O)(-C₁-C₃烷基)，其中C₁-C₃烷基任选被1-3个氟取代。

2.如权利要求1所述的用途，其中R¹是苯基，苄基，环戊基，环己基，环戊基甲基或环己基甲基，其任选地被一个或两个R³取代；且R³独立地为氟，氯，溴，碘，C₁-C₆烷基或三氟甲基。

3.如权利要求1所述的用途，其中R²是在氮原子上被R⁵取代的哌啶基或吡咯烷基；R⁵是H，C₁-C₃烷基或-C(＝O)(-C₁-C₃烷基)。

4.如权利要求1所述的用途，其中R⁵为甲基，乙基，三氟乙基或异丙基。

5.如权利要求1所述的用途，其中R³独立地是氯或氟。

6.如权利要求1所述的用途，其中Y是溴。

7.如权利要求1所述的用途，其中X是氟或甲基。

8.如权利要求1所述的用途，其中式(I)的化合物或其药学上可接受的盐是8-溴-2-((1-甲基哌啶-4-基)氨基)-4-((4-苯氧基苯基)氨基)吡啶并[4,3-d]嘧啶-5(6H)-酮盐酸盐。

9.如权利要求1所述的用途，其中式(I)的化合物或其药学上可接受的盐是8-溴-4-((4-(环戊氧基)苯基)氨基)-2-((1-甲基哌啶-4-基)氨基)吡啶并[4,3-d]嘧啶-5(6H)-酮盐酸盐；或8-溴-4-((4-(3-氟苯氧基)苯基)氨基)-2-((1-甲基哌啶-4-基)氨基)吡啶并[4,3-d]嘧啶-5(6H)-酮一盐酸盐。