[发明专利]用于将药物持续递送至视网膜的滴眼剂制剂和方法

权利要求书

1.用于在眼的后部持续释放活性剂的液体储库，所述液体储库包含：生育酚；眼部成膜赋形剂；和活性剂；其中所述液体储库具有约850cP至约1100cP(包括端值)的黏度。

2.如权利要求1所述的液体储库，其中所述生育酚为α-生育酚、β-生育酚、γ-生育酚或δ-生育酚，或者α-生育三烯酚、β-生育三烯酚、γ-生育三烯酚或δ-生育三烯酚。

3.如权利要求1-2中任一项所述的液体储库，其中所述生育酚为α-生育酚、β-生育酚、γ-生育酚或δ-生育酚。

4.如权利要求1-3中任一项所述的液体储库，其中所述生育酚为生育酚醋酸酯。

5.如权利要求1-4中任一项所述的液体储库，其中所述眼部成膜赋形剂包含至少一种甘油三酯。

6.如权利要求1-5中任一项所述的液体储库，其中所述甘油三酯由中链甘油三酯组成。

7.如权利要求1-6中任一项所述的液体储库，其中所述至少一种活性剂为皮质类固醇。

8.如权利要求7所述的液体储库，其中所述皮质类固醇为选自地塞米松、泼尼松龙、泼尼松、氯替泼诺、曲安西龙和氟米龙的成员。

9.如权利要求8所述的液体储库，其中所述液体储库以重量百分比计包含(a)约10％-30％的地塞米松；以及(b)约70％-90％的重量比为约85∶15至约70∶30的生育酚醋酸酯∶中链甘油三酯的混合物。

10.如权利要求8所述的液体储库，其中所述液体储库以重量百分比计包含(a)约10％的泼尼松龙；以及(b)约90％的重量比为约80∶20的生育酚醋酸酯∶中链甘油三酯的混合物。

11.如权利要求8所述的液体储库，其中所述液体储库以重量百分比计包含(a)约10％的氯替泼诺；以及(b)约90％的重量比为约80∶20的生育酚醋酸酯∶中链甘油三酯的混合物。

12.如权利要求1-6中任一项所述的液体储库，其中所述至少一种所述活性剂为抗感染剂。

13.如权利要求1-11中任一项所述的液体储库，其进一步包含抗感染剂。

14.如权利要求12或13所述的液体储库，其中所述抗感染剂为莫西沙星。

15.如权利要求12所述的液体储库，其中所述液体储库以重量百分比计包含(a)约10％-20％的莫西沙星；以及(b)约80％-90％的比例为约70∶30的生育酚醋酸酯∶中链甘油三酯的混合物。

16.如权利要求12所述的液体储库，其中所述液体储库以重量百分比计包含(a)约15％的环丙沙星；以及(b)约85％的比例为约70∶30的生育酚醋酸酯∶中链甘油三酯的混合物。

17.如权利要求12所述的液体储库，其中所述液体储库以重量百分比计包含(a)约10％的加替沙星；以及(b)约90％的比例为约70∶30的生育酚醋酸酯∶中链甘油三酯的混合物。

18.如权利要求1-7中任一项所述的液体储库，其在重量比为约85∶15至约70∶30的生育酚醋酸酯∶中链甘油三酯的混合物中包含地塞米松和莫西沙星。

19.如前述权利要求中任一项所述的液体储库，其中所述液体储库为无菌的，并且设置在一次性分配器内，所述一次性分配器被配置为将所述液体储库分配至眼中。