[发明专利]免疫调节剂及其组合物和制备方法在审
申请号: | 201980046611.0 | 申请日: | 2019-07-19 |
公开(公告)号: | CN112424194A | 公开(公告)日: | 2021-02-26 |
发明(设计)人: | 王义乾;张垚;付邦;王家炳;丁列明 | 申请(专利权)人: | 贝达药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D413/12 | 分类号: | C07D413/12;C07D413/06;C07D413/14;A61K31/423;A61K31/4184;A61K31/428;A61P37/02;A61P35/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 311100 浙江省杭*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 免疫 调节剂 及其 组合 制备 方法 | ||
1.一种式I所示的化合物,或其立体异构体,互变异构体,药学上可接受的盐,前药,螯合物,非共价复合物或溶剂化物,
其中,
W和U分别独立地选自NR10,CR10,C(R10)2,O,或S;其中R10为H,或C1-8烷基;
为单键或双键包括其顺反异构体;
X和Y分别独立地选自不存在,-(CH)n-,(CH2)n-,-S-,-O-,-NR18-,-CO-,-CONR19-,或-NR20CO-,-SO2-,其中-(CH)n-,-(CH2)n-,-NR18-,-CONR19-,或-NR20CO-任选地被C1-8烷基,或-OC1-8烷基所取代;其中R18,R19,R20分别独立地选自H,-C1-4烷基,-C1-4卤代烷基,-C1-8杂烷基,-C1-4烷基-COOH,或-C1-4烷基-OH;
R1和R2分别独立地选自H,-CONH2,-C1-8烷基,-C1-8烯基,-C1-8卤代烷基,-C1-8杂烷基,C3-10环烷基,C3-6杂环基,C3-6杂芳基,-C1-4烷基-C5-6芳基,-CO-C1-4烷基,-SO2-C1-4烷基,-C1-4烷基-COOH,-C1-4烷基-NHCONH-C1-6烷基,-C1-4烷基-OH;或
R1和R2和与它们连接的原子组成5-至6-元杂环;所述杂环任选地包含1,2或3个独立选自N,S或O的杂原子;所述杂环任选地被-C1-8烷基,-C0-4烷基-COOH,-C0-4烷基-OH所取代;
R3,R4和R11分别独立地选自H,卤素,CN,-C1-8烷基,或-OC1-8烷基;
R3和X和与它们连接的原子组成5-至6-元杂环;所述杂环任选地包含1,2或3个独立选自N,S或O的杂原子;所述杂环任选地被-C1-8烷基,-C0-4烷基-COOH,或-C0-4烷基-OH所取代;或
R11和Y和与它们连接的原子组成5-至6-元杂环;所述杂环任选地包含1,2或3个独立选自N,S或O的杂原子;所述杂环任选地被-C1-8烷基,-C0-4烷基-COOH,-C0-4烷基-OH所取代;
R5和R6分别独立地选自H,-C1-8烷基,-C1-8杂烷基,-C3-6杂环基,或-C3-10环烷基,其中-C1-8烷基,-C1-8杂烷基,杂环基,或-C3-10环烷基任选地被-COOH或–OH所取代;或
R5和R6和与它们连接的原子组成4-至6-元杂环;所述杂环任选地包含1,2或3个独立选自N,S或O的杂原子;所述杂环任选地被-C0-4烷基-COOH,或-C0-4烷基-OH所取代;
M为O,S,NR’,C(R’)2或卤素,其中R’为H,或C1-8烷基;
R7为不存在,-C1-4烷基,-C1-4卤代烷基,或-C1-4杂烷基;
R8和R9分别独立地选自H,卤素,CN,或-C1-8烷基;或
R8和R9和与它们连接的原子组成3-至4-元杂环或碳环;
n为0或1。
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