[发明专利]给予治疗有效量的5-[[4-[2-[5-(1-羟基乙基)吡啶-2-基]乙氧基]苯基]甲基]-1,3-噻唑烷-2,4-二酮的方法在审
申请号: | 201980046617.8 | 申请日: | 2019-06-06 |
公开(公告)号: | CN112512524A | 公开(公告)日: | 2021-03-16 |
发明(设计)人: | M·马蒂内尔皮德蒙特;M·P·皮兹库塔拉朗扎;G·皮纳拉格纳;U·美亚;A·柏伊 | 申请(专利权)人: | 米尼奥尔克斯治疗有限公司 |
主分类号: | A61K31/4439 | 分类号: | A61K31/4439;A61P25/00;A61P43/00 |
代理公司: | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人: | 徐达 |
地址: | 西班牙*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 给予 治疗 有效 羟基 乙基 吡啶 乙氧基 苯基 甲基 噻唑 方法 | ||
1.治疗有需要的患者中的疾病或障碍的方法,所述方法包括向患者给予5-[[4-[2-[5-(1-羟基乙基)吡啶-2-基]乙氧基]苯基]甲基]-1,3-噻唑烷-2,4-二酮或其药学上可接受的盐,其中:
(i)5-[[4-[2-[5-(1-羟基乙基)吡啶-2-基]乙氧基]苯基]甲基]-1,3-噻唑烷-2,4-二酮在来自患者的血浆中的AUCss是约34μg·h/mL至约300μg·h/mL;
(ii)5-[[4-[2-[5-(1-羟基乙基)吡啶-2-基]乙氧基]苯基]甲基]-1,3-噻唑烷-2,4-二酮在来自患者的血浆中的Cmin ss是约55ng/mL至约9126ng/mL;或
(iii)5-[[4-[2-[5-(1-羟基乙基)吡啶-2-基]乙氧基]苯基]甲基]-1,3-噻唑烷-2,4-二酮在来自患者的血浆中的AUCss是约34μg·h/mL至约300μg·h/mL,和5-[[4-[2-[5-(1-羟基乙基)吡啶-2-基]乙氧基]苯基]甲基]-1,3-噻唑烷-2,4-二酮在来自患者的血浆中的Cmin ss是约55ng/mL至约9126ng/mL;和
(i)的AUCss、(ii)的Cmin ss或(iii)的AUCss和Cmin ss是在每天向患者口服给予5-[[4-[2-[5-(1-羟基乙基)吡啶-2-基]乙氧基]苯基]甲基]-1,3-噻唑烷-2,4-二酮或其药学上可接受的盐至少四天之后测量的。
2.权利要求1的方法,其中5-[[4-[2-[5-(1-羟基乙基)吡啶-2-基]乙氧基]苯基]甲基]-1,3-噻唑烷-2,4-二酮的AUCss是约50μg·h/mL至约250μg·h/mL。
3.权利要求2的方法,其中5-[[4-[2-[5-(1-羟基乙基)吡啶-2-基]乙氧基]苯基]甲基]-1,3-噻唑烷-2,4-二酮的AUCss是约100μg·h/mL至约200μg·h/mL。
4.权利要求3的方法,其中5-[[4-[2-[5-(1-羟基乙基)吡啶-2-基]乙氧基]苯基]甲基]-1,3-噻唑烷-2,4-二酮的AUCss是约125μg·h/mL至约175μg·h/mL。
5.权利要求1的方法,其中5-[[4-[2-[5-(1-羟基乙基)吡啶-2-基]乙氧基]苯基]甲基]-1,3-噻唑烷-2,4-二酮的AUCss是约200μg·h/mL。
6.权利要求1-5中任一项的方法,其中5-[[4-[2-[5-(1-羟基乙基)吡啶-2-基]乙氧基]苯基]甲基]-1,3-噻唑烷-2,4-二酮的Cmin ss是约1595至约7421ng/mL。
7.权利要求1-6中任一项的方法,其中5-[[4-[2-[5-(1-羟基乙基)吡啶-2-基]乙氧基]苯基]甲基]-1,3-噻唑烷-2,4-二酮的Cmin ss是约2306ng/mL至约5716ng/mL。
8.权利要求1-7中任一项的方法,其中5-[[4-[2-[5-(1-羟基乙基)吡啶-2-基]乙氧基]苯基]甲基]-1,3-噻唑烷-2,4-二酮的Cmin ss是约3158ng/mL至约4863ng/mL。
9.权利要求1-8中任一项的方法,其中5-[[4-[2-[5-(1-羟基乙基)吡啶-2-基]乙氧基]苯基]甲基]-1,3-噻唑烷-2,4-二酮的Cmin ss是约5716ng/mL。
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