[发明专利]一种曲氟尿苷的制备方法

权利要求书

1.一种式II化合物的制备方法，其中，式III化合物和式IV化合物在酸存在下，在第一溶剂中反应，以得到式II化合物，

其中，X选自卤原子；

R¹、R²各自独立地选自氢、甲基或卤原子；

R³、R⁴各自独立地选自TMS、TBDPS、TBDMS或TIPS；以及

所述酸选自乙酸酐；

所述乙酸酐与式III化合物的摩尔比为0.05:1～0.3:1。

2.权利要求1所述的制备方法，其中，X选自氯或溴。

3.权利要求1所述的制备方法，其中，X选自氯。

4.权利要求1所述的制备方法，其中，R¹、R²各自独立地选自氟、氯、溴或碘。

5.权利要求1所述的制备方法，其中，R¹、R²各自独立地选自氯或溴。

6.权利要求1所述的制备方法，其中，R¹、R²均为氯。

7.权利要求1所述的制备方法，其中，R³、R⁴各自独立地选自TMS或TBDMS。

8.权利要求1所述的制备方法，其中，R³、R⁴均为TMS。

9.权利要求1所述的制备方法，其中，式IV化合物具有式IV-A所示的结构，且式II化合物具有式II-A所示的结构

其中，X、R¹、R²如权利要求1所述。

10.权利要求1所述的制备方法，其中，式IV化合物具有式IV-1所示的结构，式III化合物具有式III-1所示的结构，且式II化合物具有式II-1所示的结构：

11.权利要求1所述的制备方法，其中，式III化合物和式IV化合物的摩尔比为1:1～1:3。

12.权利要求1所述的制备方法，其中，式III化合物和式IV化合物的摩尔比为1:1～1:2。

13.权利要求1所述的制备方法，其中，式III化合物和式IV化合物的摩尔比为1:1～1:1.5。

14.权利要求1所述的制备方法，其中，式III化合物和式IV化合物的摩尔比为1:1.1～1:1.2。

15.权利要求1所述的制备方法，其中，式III化合物和式IV化合物的摩尔比为1:1.15。

16.权利要求1所述的制备方法，其中，所述乙酸酐与式III化合物的摩尔比为0.1:1～0.25:1。

17.权利要求1所述的制备方法，其中，所述乙酸酐与式III化合物的摩尔比为0.15:1～0.2:1。

18.权利要求1所述的制备方法，其中，所述乙酸酐与式III化合物的摩尔比为0.2:1。

19.权利要求1所述的制备方法，其中，所述第一溶剂选自1,2,4-三氯苯、邻-二氯苯、氯苯、苯甲醚、甲苯、硝基苯、异丙醇、乙醚、四氢呋喃、乙酸乙酯中的一种或两种以上的混合物。