[发明专利]作为Trk抑制剂的咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物在审
| 申请号： | 201980048102.1 | 申请日： | 2019-07-19 |
| 公开（公告）号： | CN112823160A | 公开（公告）日： | 2021-05-18 |
| 发明（设计）人： | 艾伦·布朗;安哥拉·格伦 | 申请（专利权）人： | 博善人工智能生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/4985;A61P17/00 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 郑斌;刘振佳 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 trk 抑制剂 咪唑 衍生物 | ||
1.式(I)化合物或者其可药用盐或溶剂合物：
其中：
R1选自H、-XR7、(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基和C连接的含有选自N、O和S的1至2个杂原子的4至6元杂环烷基；
X选自-CH2-；
R2选自H和-SR6；
R3选自H和卤素；
R4选自H和(C1-C3)烷基
R5选自H和卤素；
R6是甲基；
R7是被羟基取代的苯基，其中该羟基苯基任选地进一步被卤素取代；
前提是如果R2为H，则R1为XR7。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中R1选自-XR7、(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基和C连接的含有选自N、O和S的1至2个杂原子的4至6元杂环烷基。
3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R1选自(C1-C6)烷基和(C3-C8)环烷基。
4.根据权利要求3所述的化合物，其中R1是(C1-C6)烷基。
5.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R1选自-XR7和C连接的含有选自N、O和S的1至2个杂原子的4至6元杂环烷基。
6.根据权利要求5所述的化合物，其中R1选自-XR7和C连接的含有选自N和O的1至2个杂原子的4至6元杂环烷基。
7.根据任一前述权利要求所述的化合物，其中R2是-SR6。
8.根据任一前述权利要求所述的化合物，其中R3是H或氟。
9.根据任一前述权利要求所述的化合物，其中R4是H。
10.根据任一前述权利要求所述的化合物，其中R5是H或氟。
11.根据任一前述权利要求所述的化合物，其中R7是被羟基取代的苯基，其中该羟基苯基任选地进一步被氟取代。
12.式Ia化合物或者其药用盐或溶剂合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5如任一前述权利要求中所限定。
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