[发明专利]选择性组织蛋白酶半胱氨酸蛋白酶抑制剂的制备方法在审
| 申请号： | 201980050568.5 | 申请日： | 2019-08-01 |
| 公开（公告）号： | CN112513008A | 公开（公告）日： | 2021-03-16 |
| 发明（设计）人： | E·沃伊特;C·P·A·查塞恩格;H·P·尼德曼;S·维伊特;C·斯彻伊佩斯 | 申请（专利权）人： | 英特维特国际股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C253/30 | 分类号： | C07C253/30;C07C255/46;C07C49/786 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 陈文平;吴斌 |
| 地址： | 荷兰博*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 选择性 组织蛋白酶 半胱氨酸 蛋白酶 抑制剂 制备 方法 | ||
1.一种式I化合物的制备方法，
包括将式A化合物与碱以及式B化合物反应，得到式C化合物
2.根据权利要求1所述的制备方法，其中所述碱是烷基锂，优选正丁基锂。
3.根据权利要求1-2中任一项所述的制备方法，其中在低温下将所述碱加入到式A化合物中，优选低于-70℃。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的制备方法，其中，所述式B化合物在低温下加入，优选低于-70℃。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的制备方法，其进一步包括还原所述式C化合物以得到式D化合物
6.根据权利要求5所述的制备方法，其进一步包括将所述式D化合物与一种或多种碱以及式E化合物反应，以得到式F化合物
7.根据权利要求6的制备方法，其中所述一种或多种碱包括有机锂试剂，优选甲基锂和正丁基锂。
8.根据权利要求6-7中任一项所述的制备方法，其中在低温下将甲基锂添加至式D化合物中，优选低于-65℃。
9.根据权利要求8所述的制备方法，其中在将甲基锂添加到式D化合物之后，在低温下添加正丁基锂，优选低于-65℃。
10.根据权利要求6-9中任一项所述的制备方法，其进一步包括在还原剂的存在下，将式F化合物与式G化合物反应，其中X-是抗衡离子；
以产生式H化合物
11.根据权利要求10所述的制备方法，其中所述式G化合物为其中X-是硫酸氢根或酒石酸根，优选酒石酸根。
12.根据权利要求10-11中任一项所述的制备方法，其中，所述还原剂是Zn(BH4)2。
13.根据权利要求10至12中任一项所述的制备方法，其中，所述还原在低温下进行，优选地不高于-5℃。
14.根据权利要求10至13中任一项所述的制备方法，其进一步包括在HATU存在下，将所述式H化合物与式J化合物或其盐反应，以生成式I化合物。
15.根据权利要求14所述的制备方法，其中式H化合物与式J化合物的反应在N,N-二甲基甲酰胺中进行。
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