[发明专利]用于治疗癌症的NUPR1抑制在审
申请号: | 201980050961.4 | 申请日: | 2019-05-31 |
公开(公告)号: | CN113164492A | 公开(公告)日: | 2021-07-23 |
发明(设计)人: | O·阿比安·弗兰克;P·萨恩托费米亚;夏熠;J·L·内拉;B·里祖蒂;A·维拉奎兹·坎珀伊;彭玲;J·约万纳 | 申请(专利权)人: | 国家医疗保健研究所;阿拉贡内萨研究与发展代理基金会(阿莱德);埃尔切的米格尔·埃尔南德斯大学;阿拉贡卫生调查研究所基金会;重庆大学;让波利与艾琳卡尔梅特研究所;埃克斯-马赛大学;萨拉戈萨大学;阿拉贡健康科学研究所-阿拉贡健康科学研究所;国家科学研究中心;国家研究理事会-意大利国家研究理事会 |
主分类号: | A61K31/5415 | 分类号: | A61K31/5415;A61P35/00;A61K45/06 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 孟凡宏;谢燕军 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 癌症 nupr1 抑制 | ||
1.式(I)化合物用于治疗选自胰腺癌、肝癌、黑素瘤、结肠癌、成胶质细胞瘤、骨肉瘤、前列腺癌和乳腺癌的肿瘤的用途:
其中:
R1代表直链或支链(C2-C5)烷基,任选被-NR3R4基团替代;
R2代表非键对或-(CH2)1-5NR3R4基团,其中当R2不代表非键对时,则与R2连接的氮原子带正电;并且
R3和R4独立代表:
-氢原子;
--OH基团;
-直链或支链(C1-C6)烷基,所述烷基任选被一个或多个选自卤素原子、-OH基和-SH基的取代基取代;
-直链或支链(C1-C6)烷氧基,所述烷氧基任选被一个或多个选自卤素原子、-OH基和-SH基团的取代基取代;或
--COOH基团;
或R3和R4与和它们连接的氮原子一起形成饱和或不饱和的(3至6元)杂环,除了与R3和R4所连接的氮原子外,所述杂环还包含0、1或2个选自氮原子和氧原子的其他杂原子;所述杂环任选被一个或多个选自卤素原子、-OH基、(=O)基和直链或支链(C1-C6)烷基的取代基取代;
所述式(I)化合物为所有可能的互变异构和同分异构形式:外消旋、对映体和非对映异构体,以及所述式(I)化合物与无机和有机酸或与无机和有机碱的加成盐。
2.根据权利要求1所述的化合物的用途,其中R1代表:
--C2H5基团;或
--(C2H4)NR3R4基团,其中R3和R4如权利要求1所定义。
3.根据权利要求1或2所述的化合物的用途,其中所述化合物是式(II):
其中:
n是选自1-4的整数;并且
R2、R3和R4如权利要求1所定义。
4.根据权利要求3所述的化合物的用途,其中n是1或2。
5.根据权利要求3或4中任一项所述的化合物的用途,其中R3和R4独立代表直链或支链(C1-C6)烷基或R3和R4与和它们连接的氮原子一起形成饱和或不饱和(3至6元)杂环,除与R3和R4连接的氮原子外,所述杂环还包含0、1或2个选自氮原子和氧原子的其他杂原子;所述杂环任选被一个或多个选自卤素原子、-OH基、(=O)基和直链或支链(C1-C6)烷基的取代基取代。
6.根据权利要求3或5中任一项所述的化合物的用途,其中R3和R4独立代表:
--(CH3)基团;或
--(C2H5)基团;
或与和它们连接的氮原子一起形成饱和的(5元或6元)杂环,除了与R3和R4连接的氮原子外,所述杂环还包含0或1个氧原子;所述杂环未被取代或被(=O)基团取代。
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