[发明专利]治疗与EGFR突变相关的癌症的组合物和方法在审
| 申请号： | 201980050963.3 | 申请日： | 2019-05-30 |
| 公开（公告）号： | CN112543636A | 公开（公告）日： | 2021-03-23 |
| 发明（设计）人： | 黄岚;乔治·肯尼斯·劳埃德 | 申请（专利权）人： | 大连万春布林医药有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/496 | 分类号： | A61K31/496;A61K31/506;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 张璐;徐迅 |
| 地址： | 116620 辽宁省大连*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 治疗 egfr 突变 相关 癌症 组合 方法 | ||
1.一种治疗癌症或肿瘤的方法，其特征在于，所述癌症或肿瘤以表达表皮生长因子受体(EGFR)蛋白的突变形式为特征，所述方法包括将有效量的普那布林(plinabulin)施用至有所需要的对象。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述癌症或肿瘤选自下组：鳞状细胞癌、非小细胞肺癌、胶质母细胞瘤、头颈部上皮肿瘤、肺鳞状癌、肝细胞癌、结肠癌、子宫内膜癌、多发性骨髓瘤，和肝细胞癌。
3.一种抑制细胞增殖的方法，其特征在于，所述细胞表达EGFR蛋白的突变形式，所述方法包括使所述细胞与普那布林接触。
4.如权利要求3所述的方法，其特征在于，所述接触步骤包括向具有所述细胞的对象施用有效量的普那布林。
5.一种抑制对象中癌症或肿瘤进展的方法，其特征在于，所述的癌症或肿瘤以表达EGFR蛋白的突变形式为特征，所述方法包括将有效量的普那布林施用至有所需要的对象。
6.如权利要求1至5中任一项所述的方法，其特征在于，EGFR蛋白的突变形式包括选自下组的一个或多个位点的突变：G719、L858、L861、T790、T854、D761、外显子19和外显子20。
7.如权利要求1至6中任一项所述的方法，其特征在于，所述EGFR蛋白的突变形式包含选自下组的一种或多种氨基酸取代：G719S、G719C、G719A、L858R、L861Q、T854A和D761Y。
8.如权利要求7所述的方法，其特征在于，所述EGFR蛋白的突变形式包含T790M的氨基酸取代。
9.如权利要求1至8中任一项所述的方法，其特征在于，包括确定所述对象是否具有EGFR突变。
10.如权利要求1至9中任一项所述的方法，其特征在于，包括鉴定所述对象是否患有转移性EGFR T790M突变阳性肿瘤。
11.如权利要求1至10中任一项所述的方法，其特征在于，包括施用其他活性剂。
12.如权利要求11所述的方法，其特征在于，所述其他活性剂是其他化学治疗剂。
13.如权利要求12所述的方法，其特征在于，所述其他化学治疗剂是奥西替尼(osimertinib)。
14.如权利要求13所述的方法，其特征在于，奥西替尼在普那布林施用之前、同时或之后施用。
15.如权利要求14所述的方法，其特征在于，奥西替尼以每天约80mg的剂量口服给药。
16.如权利要求1至15中任一项所述的方法，其特征在于，普那布林以约2.5至约40mg/mm2的剂量给药。
17.如权利要求13至16中任一项所述的方法，其特征在于，普那布林和奥西替尼以不同的时间表施用。
18.如权利要求13至16中任一项所述的方法，其特征在于，普那布林和奥西替尼以相同的时间表施用。
19.一种治疗癌症或肿瘤的方法，其特征在于，包括将普那布林和奥西替尼共同施用给有所需要的对象。
20.如权利要求19所述的方法，其特征在于，所述癌症或肿瘤的特征在于表达表皮生长因子受体(EGFR)蛋白的突变形式。
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