[发明专利]作为TOLL样受体7(TLR7)激动剂的2H-吡唑并[4,3-d]嘧啶化合物及其方法和用途

权利要求书

1.一种化合物，所述化合物具有根据式II的结构

其中

每个X¹独立地是N或CR²；

X²是O、CH₂、NH、S或N(C₁-C₃烷基)；

R¹是H、CH₃(CH₂)_1-3、CH₃(CH₂)_0-1O(CH₂)_2-3、CH₃(CH₂)_0-3C(＝O)、CH₃(CH₂)_0-1O(CH₂)_2-3C(＝O)、

R²是H、O(C₁-C₃烷基)、C₁-C₃烷基、Cl、F或CN；

R³是H、卤代、OH、CN、NH₂、NH(C₁-C₅烷基)、N(C₁-C₅烷基)₂、NH(CH₂)_0-1(C₃-C₆环烷基)、NH(C₄-C₈二环烷基)、NH(C₆-C₁₀螺环烷基)、N(C₃-C₆环烷基)₂、NH(CH₂)_1-3(芳基)、N((CH₂)_1-3(芳基))₂、具有结构的环胺部分、6元芳族或杂芳族部分或5元杂芳族部分；

其中

烷基、环烷基、二环烷基、螺环烷基、环胺、6元芳族或杂芳族、或5元杂芳族部分任选地被选自以下的一种或多种取代基取代：OH、卤代、CN、(C₁-C₃烷基)、O(C₁-C₃烷基)、C(＝O)(Me)、SO₂(C₁-C₃烷基)、C(＝O)(Et)、NH₂、NH(Me)、N(Me)₂、NH(Et)、N(Et)₂、和N(C₁-C₃烷基)、(CH₂)_1-2OH、(CH₂)_1-2OMe；并且

环烷基、二环烷基、螺环烷基、或环胺部分可以具有被以下替代的CH₂基团：O、S、SO₂、NH、C(＝O)、N(C₁-C₃烷基)、NC(＝O)(C₁-C₃烷基)、或N(Boc)；

m是0或1；

并且

n是1、2或3。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中基团R¹是

3.根据权利要求1所述的化合物，其中在

部分中，每个X¹是CR²或不多于两个X¹是N。

4.根据权利要求1所述的化合物，其中

部分是

5.根据权利要求1所述的化合物，其中基团R³选自Cl、H、