[发明专利]活化AMP-活化的蛋白激酶的化合物及其用途在审
申请号: | 201980052172.4 | 申请日: | 2019-08-02 |
公开(公告)号: | CN112739352A | 公开(公告)日: | 2021-04-30 |
发明(设计)人: | O·桑德斯 | 申请(专利权)人: | 斯凯拉克生物科技有限责任公司 |
主分类号: | A61K31/7072 | 分类号: | A61K31/7072;A61P35/02 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 贾士聪;黄革生 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 活化 amp 蛋白激酶 化合物 及其 用途 | ||
1.式(I)的化合物:
其中:
R1选自:
(a)被一个或多个选自列表X的基团取代的C1-C6烷基;
(b)Q;和
(c)-L-Q;
R2选自:
(a)H;
(b)Q;和
(c)-L-Q;且
Q在每次出现时独立地选择,表示选自苯基和含有1-3个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5-6元杂芳基的环,并且Q各自任选地被1-3个选自列表M的基团取代;
L是C1-C4亚烷基,其任选地被1或2个选自以下的基团取代:卤素、氧代(=O)、-OH、C1-C2卤代烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤代烷氧基、CN、COOR7、-OC(=O)R7和NR8R9;
R3是H或-C(=O)-R6;
R4是H或-C(=O)-R6;
R6是H或任选地被1-3个选自以下的基团取代的C1-C6烷基:卤素、CN、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、-NR8R9、-OC(=O)-R7和COOR7;
R7在每次出现时独立地选自H和任选地被至多3个选自以下的基团取代的C1-C6烷基:卤素、CN、羟基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷基;
R8和R9在每次出现时各自独立地选自H和任选地被1或2个选自列表X 的基团取代的C1-C4烷基;
或者R8和R9与二者均连接的氮一起形成5-6元杂环,其任选地含有另外的选自N、O和S的杂原子作为环成员,并且任选地被1-4个选自以下的基团取代:卤素、氧代、C1-C2烷基、羟基、C1-C2烷氧基、CN和COOR7;
R10在每次出现时独立地是任选地被至多3个选自以下的基团取代的C1-C6烷基:卤素、CN、羟基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷基;
列表X由卤素、CN、-OH、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、=O、-COOR7、-OC(=O)R7、-O-COOR10、-SO2R10、-SO2NR8R9、-O-Q和-O-L-Q组成;
列表M由卤素、CN、NO2、COOR7、CONR8R9、-SO2R10、-SO2NR8R9、C1-C2卤代烷基、C1-C2卤代烷氧基、C1-C2烷氧基和C1-C2烷基组成;
或其药学上可接受的盐。
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