[发明专利](3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-[(4-羟甲基苯基氨基)羰基]-吡咯-1-基]-3,5-二羟基庚酸半钙盐的制备方法、用于其的中间体及中间体的制备方法在审
申请号: | 201980055467.7 | 申请日: | 2019-08-23 |
公开(公告)号: | CN112616314A | 公开(公告)日: | 2021-04-06 |
发明(设计)人: | 朴恩婷;李元一;朴相昱;金甫贞;丁藇熙;金澈佑;慎祥允;赵民龙;孙世一 | 申请(专利权)人: | 大元制药株式会社 |
主分类号: | C07D207/337 | 分类号: | C07D207/337;C07C235/38;C07C231/02;C07C217/76;C07C213/02;C07C205/19 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 张晓威 |
地址: | 韩国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯基 丙基 甲基 氨基 羰基 吡咯 羟基 庚酸 半钙盐 制备 方法 用于 中间体 | ||
1.用于制备(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-[(4-羟甲基苯基氨基)羰基]-吡咯-1-基]-3,5-二羟基庚酸半钙盐的方法,所述方法包括:
(1a)使下述化学式A-1的化合物与下述化学式B的化合物反应,以制备下述化学式C的化合物;
(1b)使所述化学式C的化合物脱保护,以制备下述化学式D的化合物;
(1c)使所述化学式D的化合物与下述化学式E的化合物反应,以制备下述化学式F-1的化合物;
(1d)使所述化学式F-1的化合物脱保护,以制备下述化学式G的化合物;以及
(1e)由所述化学式G的化合物制备下述化学式1的化合物:
[化学式A-1]
[化学式B]
[化学式C]
[化学式D]
[化学式E]
[化学式F-1]
[化学式G]
[化学式1]
其中,
P为R1-O-R2-、R3R4R5Si-、R6R7R8C-或R9-C(=O)-,
R1和R2各自独立地为C1-C6烷基,或彼此结合形成五元至七元环,
R3、R4和R5各自独立地为C1-C6烷基或C6-C12芳基,
R6、R7和R8各自独立地为H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C6-C12芳基{所述C6-C12芳基中的至少一个H可被C1-C6烷氧基取代},
R9为C1-C6烷基或C6-C12芳基,并且
R为C1-C6烷基。
2.根据权利要求1所述的方法,其中P为R6R7R8C-。
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