[发明专利]重组人类甲状旁腺素的改进稳定性调配物

权利要求书

1.一种药学调配物，其包含：

(a)治疗有效量的重组人类甲状旁腺素(rhPTH(1-84))；

(b)表面活性剂；

(c)张力剂；

(d)抗氧化剂；

(e)防腐剂；

(f)生理上可接受的缓冲液，及

(g)水，

其中所述药学调配物被调配为注射用液体，且其中所述调配物是物理上稳定的并保持澄清、无色、且无可见颗粒至少48小时。

2.根据权利要求1所述的药学调配物，其中所述调配物物理上稳定至少72小时。

3.根据权利要求1所述的药学调配物，其中所述调配物物理上稳定至少96小时。

4.根据权利要求1所述的药学调配物，其中所述调配物物理上稳定至少7天。

5.根据权利要求1所述的药学调配物，其中所述调配物物理上稳定至少14天。

6.根据权利要求1所述的药学调配物，其中所述调配物物理上稳定至少21天。

7.根据权利要求1所述的药学调配物，其中所述表面活性剂是选自泊洛沙姆-188和聚乙二醇及其组合。

8.根据权利要求1所述的药学调配物，其中所述张力剂是选自氯化钠、蔗糖和甘油及其组合。

9.根据权利要求1所述的药学调配物，其中所述防腐剂为间甲酚、苯酚、苄醇、苯甲酸钠、对羟基苯甲酸丙酯或其组合。

10.根据权利要求1所述的药学调配物，其中所述生理上可接受的缓冲液为乙酸盐缓冲液、磷酸盐缓冲液、L-组氨酸缓冲液或琥珀酸盐缓冲液。

11.根据权利要求1所述的药学调配物，其进一步包含抗氧化剂。

12.根据权利要求11所述的药学调配物，其中所述抗氧化剂为蛋氨酸、N-乙酰基-蛋氨酸、硫代硫酸盐、N-乙酰基色氨酸或其组合。

13.根据权利要求1所述的药学调配物，其具有约4到约6的pH。

14.根据权利要求1所述的药学调配物，其具有约5.5的pH。

15.根据权利要求1所述的药学调配物，其中所述调配物是呈单位剂量小瓶、多剂量小瓶、药筒、预填充注射器或注射笔的形式。

16.一种药学调配物，其包含：

(a)约0.2到约2.0mg/mL重组人类甲状旁腺素(rhPTH(1-84))；

(b)约0.03％到约3.0％w/v表面活性剂；

(c)约0.2％到约20％w/v张力剂；

(d)约0.015％到约1.50％w/v抗氧化剂；

(e)约0.03％到约3％防腐剂；

(f)约5mM到约50mM生理上可接受的缓冲液，及

(g)水，

其中所述药学调配物被调配为注射用液体，且其中所述调配物是物理上稳定的并保持澄清、无色、且无可见颗粒至少48小时。

17.根据权利要求16所述的药学调配物，其中所述调配物物理上稳定至少72小时。

18.根据权利要求16所述的药学调配物，其中所述调配物物理上稳定至少96小时。

19.根据权利要求16所述的药学调配物，其中所述调配物物理上稳定至少7天。

20.根据权利要求16所述的药学调配物，其中所述调配物物理上稳定至少14天。