[发明专利]异喹啉-类固醇缀合物及其用途在审
| 申请号： | 201980056414.7 | 申请日： | 2019-08-30 |
| 公开（公告）号： | CN112638386A | 公开（公告）日： | 2021-04-09 |
| 发明（设计）人： | 米切尔·A·德隆;埃里克·卡尔森;凯西·科普琴斯基;吉尔·M·斯特迪文特;辛西娅·L·利科罗威克 | 申请（专利权）人： | 爱瑞制药公司 |
| 主分类号： | A61K31/472 | 分类号： | A61K31/472;A61K31/4725;A61K31/56;A61K47/55;A61P27/06 |
| 代理公司： | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 | 代理人： | 肖善强 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 喹啉 类固醇 缀合物 及其 用途 | ||
1.式(Ia)的化合物：
或其药学上可接受的盐；
其中
R1是H，—C1-3烷基，—C1-3卤代烷基或卤素；
R2是键，C1-3亚烷基或C1-3卤代亚烷基；
R3是H，—C1-6烷基或—C1-6卤代烷基；
R4是H，—C1-6烷基或—C1-6卤代烷基；
R5是键或
R6是C1-6亚烷基或C1-6卤代亚烷基；
R7是C1-10亚烷基，C1-10卤代亚烷基，被—NH2取代的C1-10亚烷基，C6-10芳基，C6-10卤代芳基，C3-8环烷基或C3-8卤代环烷基；
R8是甾族部分，其中R8和与其连接的羰基形成酯键；
R9是H，—C1-3烷基，—C1-3卤代烷基，卤素，—CN，—(C1-10亚烷基)-CN或—(C1-10亚烷基)-OH；
x是0或1；且
y是0或1。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述式(Ia)的化合物是式(I)的化合物：
或其药学上可接受的盐；
其中
R1是H，—C1-3烷基，—C1-3卤代烷基或卤素；
R2是C1-3亚烷基或C1-3卤代亚烷基；
R3是H，—C1-6烷基或—C1-6卤代烷基；
R4是H，—C1-6烷基或—C1-6卤代烷基；
R5是键或
R6是C1-6亚烷基或C1-6卤代亚烷基；
R7是C1-10亚烷基，C1-10卤代亚烷基，被—NH2取代的C1-10亚烷基，C6-10芳基，C6-10卤代芳基，C3-8环烷基或C3-8卤代环烷基；
R8是甾族部分，其中R8和与其连接的羰基形成酯键；
R9是H，—C1-3烷基，—C1-3卤代烷基或卤素；
x是0或1；且
y是0或1。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中所述式(I)是式(II)：
或其药学上可接受的盐。
4.根据权利要求1所述的化合物，其中所述式(I)是式(V)：
或其药学上可接受的盐。
5.根据权利要求1所述的化合物，其中所述式(I)是式(VI)：
或其药学上可接受的盐。
6.根据权利要求1所述的化合物，其中所述式(I)是式(VII)：
或其药学上可接受的盐。
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