[发明专利]RP182组合物及方法在审
| 申请号： | 201980056593.4 | 申请日： | 2019-08-26 |
| 公开（公告）号： | CN112840211A | 公开（公告）日： | 2021-05-25 |
| 发明（设计）人： | P·顺-施翁;K·尼亚齐 | 申请（专利权）人： | 南特生物公司 |
| 主分类号： | G01N33/50 | 分类号： | G01N33/50;A61K49/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 黄登高;黄希贵 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | rp182 组合 方法 | ||
1.一种筛选药学试剂的方法，该方法包括：
建模或鉴定作为CD206的糖识别域4(CRD4)和糖识别域5(CRD5)的选择性结合剂的试剂；
定量该试剂对CD206的该糖识别域4(CRD4)和糖识别域5(CRD5)的亲和力；以及
在确认该试剂与该CRD4和CRD5结合后，在药物配制品中使用该试剂。
2.根据权利要求1所述的方法，该方法进一步包括在建模或鉴定步骤中使用CD206的分子模型的步骤。
3.根据权利要求1所述的方法，该方法进一步包括在结合该试剂后鉴定CD206的构象变化的步骤。
4.根据权利要求1所述的方法，该方法进一步包括将该试剂与巨噬细胞体外结合的步骤。
5.根据权利要求1所述的方法，该方法进一步包括体外测试该试剂对吞噬活性的诱导的步骤。
6.根据权利要求1所述的方法，该方法进一步包括体外测试对M2巨噬细胞的凋亡的诱导的步骤。
7.根据权利要求1所述的方法，其中该试剂是RP182衍生物。
8.根据权利要求1所述的方法，其中该试剂是RP182类似物、细菌毒力蛋白或其类似物、或胶原变体或其类似物。
9.根据权利要求1所述的方法，其中该药物配制品是抗癌配制品。
10.与CD206的糖识别域4(CRD4)和糖识别域5(CRD5)结合的试剂用于诱导CD206的构象变化的用途。
11.与CD206的糖识别域4(CRD4)和糖识别域5(CRD5)结合的试剂用于激活肿瘤相关巨噬细胞的吞噬作用的用途。
12.与CD206的糖识别域4(CRD4)和糖识别域5(CRD5)结合的试剂用于诱导M2巨噬细胞死亡或将M1/M2巨噬细胞群转变为M2巨噬细胞含量耗竭的群体的用途。
13.与CD206的糖识别域4(CRD4)和糖识别域5(CRD5)结合的试剂用于鉴定表达CD206的细胞的用途，其中该试剂偶联至可检测标记。
14.一种诱导M2巨噬细胞死亡的方法，该方法包括：
使该M2巨噬细胞与有效诱导M2巨噬细胞死亡的量的、靶向糖识别域4(CRD4)和糖识别域5(CRD5)的化合物接触。
15.根据权利要求14所述的方法，其中该化合物是RP182类似物、细菌毒力蛋白或其类似物、或胶原变体或其类似物。
16.一种将M1/M2巨噬细胞群转变为M2巨噬细胞含量耗竭的群体的方法，该方法包括：
使该M1/M2巨噬细胞群与有效地将该M1/M2巨噬细胞群转变为M2巨噬细胞含量耗竭的群体的量的、靶向糖识别域4(CRD4)和糖识别域5(CRD5)的化合物接触。
17.根据权利要求16所述的方法，其中该化合物是RP182类似物、细菌毒力蛋白或其类似物、或胶原变体或其类似物。
18.一种激活肿瘤相关巨噬细胞的吞噬作用的方法，该方法包括：
使这些肿瘤相关巨噬细胞与有效激活肿瘤相关巨噬细胞的吞噬作用的量的、靶向糖识别域4(CRD4)和糖识别域5(CRD5)的化合物接触。
19.根据权利要求18所述的方法，其中该化合物是RP182类似物、细菌毒力蛋白或其类似物、或胶原变体或其类似物。
20.根据权利要求14-19中任一项所述的方法，其中该接触步骤在体内进行。
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