[发明专利]一种1,7-萘啶类衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.如下具体化合物或其互变异构体、药学上可接受的盐：

2.一种制备根据权利要求1所述化合物或其互变异构体、药学上可接受的盐的方法，其特征在于，包括如下步骤：

步骤1：M1与卤代试剂L₁反应，得到中间体M2；

步骤2：中间体M2在碱性条件下与甘氨酸反应，得到式(IV)化合物；

其中，R₁选自H，R₃选自苯基，X选自Cl或Br。

3.化合物，其结构式如下：

4.一种药物组合物，其特征在于：所述组合物包含权利要求1所述的化合物或其互变异构体、药学上可接受的盐。

5.根据权利要求4所述的一种药物组合物，其特征在于，所述组合物包含治疗有效量的权利要求1所述的化合物或其互变异构体、药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。

6.根据权利要求1所述的化合物或其互变异构体、药学上可接受的盐和根据权利要求4或5所述的药物组合物在制备治疗或减轻患者的HIF相关和/或EPO相关的疾病或病症的药物中的用途。

7.根据权利要求6所述的用途，其特征在于，所述药物用于防护、治疗或减轻至少部分由HIF脯氨酰羟化酶介导的疾病或所述药物用于治疗需要抑制HIF-PHD影响的疾病；或所述药物用于防护、治疗或减轻患者的贫血、缺血、心绞痛、心肌梗塞、代谢障碍或伤口愈合疾病。

8.根据权利要求7所述的用途，其特征在于，所述缺血为心肌局部缺血，所述贫血为急性或慢性肾病、感染、炎症、癌症、辐射、毒素、糖尿病或手术引起的贫血；所述感染为艾滋病感染。

9.根据权利要求7所述的用途，其特征在于，所述贫血病症与放射疗法、化学疗法、透析和手术程序或治疗相关。

10.根据权利要求7所述的用途，其特征在于，所述贫血与血红蛋白和/或红细胞异常相关。

11.根据权利要求7所述的用途，其特征在于，所述贫血为小红细胞性贫血、低色素性贫血、再生障碍性贫血中所见的。

12.根据权利要求6所述的用途，其特征在于，所述药物用于治疗肾性贫血疾病或病症；或所述药物用于稳定HIFα或用于促进内源性EPO产生；或所述药物为需增加铁摄取、铁利用的药物。