[发明专利]缓释眼用药物组合物及其用途

权利要求书

1.一种缓释眼用药物组合物，其包含：

(a)至少一脂质体，其包含双层膜，该双层膜包含至少一脂质；

(b)捕获剂；以及

(c)治疗剂，其用于治疗眼部疾病，

其中，该治疗剂对该脂质的摩尔比值等于或大于0.2。

2.如权利要求1所述的缓释眼用药物组合物，其中该脂质体的平均粒径系从大约50nm至500nm。

3.如权利要求1所述的缓释眼用药物组合物，其中该双层膜进一步包含胆固醇。

4.如权利要求3所述的缓释眼用药物组合物，其中在该双层膜中的该胆固醇的摩尔百分比为大约15％至大约55％。

5.如权利要求1所述的缓释眼用药物组合物，其中该捕获剂系选自由蔗糖八硫酸酯三乙铵(triethylammonium sucrose octasulfate)、硫酸铵(ammonium sulfate)、磷酸铵(ammonium phosphate)及其组合所组成的群组。

6.如权利要求5所述的缓释眼用药物组合物，其中蔗糖八硫酸酯三乙铵的浓度为大约10mM至200mM。

7.如权利要求5所述的缓释眼用药物组合物，其中硫酸铵的浓度为大约100mM至600mM。

8.如权利要求5所述的缓释眼用药物组合物，其中磷酸铵的浓度为大约100mM至600mM。

9.如权利要求1所述的缓释眼用药物组合物，其中用于治疗眼部疾病的该治疗剂为受体酪氨酸激酶抑制剂(receptor tyrosine kinase inhibitor)。

10.如权利要求9所述的缓释眼用药物组合物，其中该受体酪氨酸激酶抑制剂选自基本上由舒尼替尼(sunitinib)、尼达尼布(nintedanib)、阿西替尼(axitinib)、伊马替尼(imatinib)、兰伐替尼(lenvatinib)、索拉非尼(sorafenib)、凡德他尼(vandetanib)、瑞格非尼(regorafenib)及其组合所组成的群组。

11.如权利要求1所述的缓释眼用药物组合物，其中用于治疗眼部疾病的该治疗剂系包埋在该脂质体中，其包埋效率大于50％。

12.一种治疗眼部疾病的方法，其包含：

对所需的个体施予缓释眼用医药组合物，该缓释眼用医药组合物包含：

(a)至少一脂质体，其包含双层膜，该双层膜包含至少一脂质；

(b)捕获剂；以及

(c)治疗剂，其用于治疗眼部疾病，

其中，该治疗剂对该脂质的摩尔比值系等于或大于0.2。

13.如权利要求12所述的方法，其中在该个体的玻璃体中该治疗剂的半衰期，相较于在该个体的玻璃体中的游离的该治疗剂延长至少2倍、至少5倍、至少7.5倍、至少10倍或至少20倍。

14.如权利要求12所述的方法，其中该缓释眼用医药组合物的给药系至少每周一次、至少每两周一次、至少每个月一次或至少每三个月一次。

15.如权利要求12所述的方法，其中该缓释眼用医药组合物的给药系通过注射或局部给药。

16.如权利要求15所述的方法，其中注射包含玻璃体内(intravitreal)给药、脉络膜上腔(suprachoroidal)给药、下视网膜(sub-retinal)给药或眼周(periocular)给药。

17.如权利要求15所述的方法，其中局部给药系通过滴眼液或软膏。

18.如权利要求12所述的方法，其中该眼部疾病为老年性黄斑变性(age-relatedmacular degeneration)或糖尿病眼疾(diabetic eye disease)。