[发明专利]CD73抑制剂及其药学应用有效
申请号: | 201980059602.5 | 申请日: | 2019-09-10 |
公开(公告)号: | CN112771061B | 公开(公告)日: | 2022-06-17 |
发明(设计)人: | 吕佳声;顾家敏;吴冬冬;陈刚;孙成勇;吉祥;王林;周峰;张秀春;孔宪起 | 申请(专利权)人: | 润佳(苏州)医药科技有限公司 |
主分类号: | C07H19/20 | 分类号: | C07H19/20;A61K31/7076;A61K39/395;A61K9/00;A61P35/00;C07H19/16 |
代理公司: | 北京派特恩知识产权代理有限公司 11270 | 代理人: | 李强;张颖玲 |
地址: | 215123 江苏省苏州市若水路3*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | cd73 抑制剂 及其 药学 应用 | ||
1.一种式I的化合物,或其药学上可接受的盐
其中:
W为氧;
X为磷酰基(-P(=O)(OR)-),其中,R为氢;
Y选自膦酸根(-PO3R2),其中,R为氢;
R1为羟基;
R2为氯或氢;以及
R3为氢,R4为金刚烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R2为氯。
3.以下化合物或其药学上可接受的盐:
4.一种药物组合物,所述药物组合物包括权利要求1至3中任一项所述的化合物或者其药学上可接受的盐,以及药学上可接受的载体。
5.根据权利要求4所述的药物组合物,其中,所述组合物适用于口服施用或为可注射的。
6.权利要求1至3中任一项所述的化合物在制备用于在有需要的受试者中治疗或预防CD73-相关疾病的药物的用途,包括将治疗有效量的权利要求1至3中任一项所述的化合物施用至所述受试者,从而治疗或预防所述受试者中的CD73-相关疾病,其中所述CD73-相关疾病是CD73-介导的免疫抑制。
7.根据权利要求6所述的用途,其中,所述化合物以有效逆转、减缓或停止所述受试者中CD73-介导的免疫抑制进展的量来施用。
8.根据权利要求6所述的用途,其中,所述CD73-相关疾病为癌症。
9.根据权利要求8所述的用途,其中,所述癌症为前列腺、结肠、直肠、胰腺、宫颈、胃、子宫内膜、脑、肝、膀胱、卵巢、睾丸、头、颈、皮肤、间皮内膜、白细胞、食道、乳腺、肌肉、结缔组织、肺、肾上腺、甲状腺、肾或骨的癌症。
10.根据权利要求8所述的用途,其中,所述癌症为成胶质细胞瘤、间皮瘤、肾细胞癌、胃癌、肉瘤、绒毛膜癌、皮肤基底细胞癌或睾丸精原细胞瘤。
11.根据权利要求8所述的用途,其中,所述癌症选自由黑色素瘤、结肠癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、肺癌、白血病、脑瘤、淋巴瘤、卵巢癌和卡波西肉瘤组成的组。
12.根据权利要求6所述的用途,其中,所述CD73相关疾病为选自由类风湿性关节炎、肾衰竭、狼疮、哮喘、牛皮癣、结肠炎、胰腺炎、过敏症、纤维化、贫血纤维肌痛、阿尔茨海默氏病、充血性心力衰竭、中风、主动脉瓣狭窄、动脉硬化、骨质疏松症、帕金森病、感染、克罗恩氏病、溃疡性结肠炎、过敏性接触性皮炎、湿疹、系统性硬化症和多发性硬化症组成的组中的疾病。
13.根据权利要求6所述的用途,进一步包括:将至少一种另外的治疗剂施用至所述受试者;其中,所述至少一种另外的治疗剂为免疫关卡抑制剂。
14.根据权利要求13所述的用途,其中,所述免疫关卡抑制剂选自由易普利姆玛、纳武单抗和兰洛利珠单抗组成的组。
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