[发明专利]适用于关节递送的药物组合物及其在治疗关节疼痛中的用途

权利要求书

1.用于关节递送治疗剂的药物组合物，所述药物组合物包含：

(a)脂质混合物，其包含一种或多种磷脂；以及

(b)有效量的治疗剂或其药学上可接受的盐；

其中，所述一种或多种磷脂的总量是每1mL的所述药物组合物大约20μmol至大约150μmol。

2.权利要求1的药物组合物，其中所述治疗剂是类固醇。

3.权利要求1的药物组合物，其中所述治疗剂是关节内的皮质类固醇。

4.权利要求1的药物组合物，其中所述治疗剂是地塞米松磷酸钠、地塞米松、倍他米松、倍他米松磷酸钠、醋酸倍他米松、二丙酸倍他米松、戊酸倍他米松、糠酸莫米松、曲安奈德、己曲安奈德、醋酸曲安西龙、甲泼尼龙琥珀酸钠、醋酸甲泼尼龙、丁乙酸泼尼松龙、醋酸氢化可的松、二丙酸阿氯米松、哈西奈德、氟可龙、氟西奈德，或者它们的组合。

5.权利要求2的药物组合物，其中所述类固醇是地塞米松磷酸钠。

6.权利要求5的药物组合物，其中地塞米松磷酸钠以每mL的所述药物组合物大约6mg至大约18mg的量存在。

7.权利要求5的药物组合物，其中地塞米松磷酸钠以每mL的所述药物组合物大约6mg至大约12mg的量存在。

8.权利要求5的药物组合物，其中地塞米松磷酸钠以每mL的所述药物组合物大约12mg的量存在。

9.权利要求1的药物组合物，其中所述脂质混合物还包含胆固醇。

10.权利要求1的药物组合物，其中所述脂质混合物包含二油酰基磷脂酰胆碱(DOPC)以及二油酰基磷脂酰甘油(DOPG)。

11.权利要求1至10中任一项的药物组合物，其中所述一种或多种磷脂的量的范围是每mL的所述药物组合物大约30μmol至大约140μmol。

12.权利要求1至10中任一项的药物组合物，其中所述一种或多种磷脂的量的范围是每mL的所述药物组合物大约45μmol至大约135μmol。

13.权利要求1至10中任一项的药物组合物，其中所述一种或多种磷脂的量的范围是每mL的所述药物组合物大约50μmol至大约120μmol。

14.权利要求1至10中任一项的药物组合物，其中所述一种或多种磷脂的量的范围是每mL的所述药物组合物大约60μmol至大约110μmol。

15.权利要求1至10中任一项的药物组合物，其中所述一种或多种磷脂的量是每mL的所述药物组合物大约70μmol至大约100μmol。

16.药物组合物在制备用于治疗关节疼痛的关节注射剂中的用途，其中所述药物组合物包含：

(a)脂质混合物，其包含一种或多种磷脂；以及

(b)有效量的治疗剂或其药学上可接受的盐；

其中，所述一种或多种磷脂的总量是每个关节注射剂大约20μmol至大约150μmol，并且其中相对于每个关节注射剂中具有大于150μmol的所述一种或多种磷脂的药物组合物的疗效，所述药物组合物的疗效得到增强。

17.权利要求16的用途，其中所述治疗剂是类固醇。

18.权利要求16的用途，其中所述治疗剂是关节内的皮质类固醇。