[发明专利]用于治疗三阴性乳腺癌的组合疗法有效

专利信息
申请号: 201980059875.X 申请日: 2019-09-13
公开(公告)号: CN112912077B 公开(公告)日: 2023-04-04
发明(设计)人: 艾立克·坎珀;劳拉·辻川;桑杰·拉霍堤 申请(专利权)人: 恒翼生物医药(上海)股份有限公司
主分类号: A61K31/437 分类号: A61K31/437;A61K31/5025;A61P35/00;C07D471/04;C07D471/06
代理公司: 北京市君合律师事务所 11517 代理人: 赵昊;何筝
地址: 201203 上海市浦东新区中国(上*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 阴性 乳腺癌 组合 疗法
【权利要求书】:

1.BET溴结构域抑制剂与PARP抑制剂的组合在制备用于治疗有需要的个体的乳腺癌的药物中的用途,所述BET溴结构域抑制剂为具有下式结构的化合物I:

,或其药学上可接受的盐,并且所述PARP抑制剂为他拉唑帕尼,所述乳腺癌为三阴性乳腺癌。

2.根据权利要求1所述的用途,其中所述BET溴结构域抑制剂为化合物I。

3.根据权利要求1所述的用途,其中所述BET溴结构域抑制剂为化合物I的甲磺酸盐共晶体,其通过使用Cu-Kα辐射管在衍射仪上测定的XRPD表征为包含以2θ表示的以下峰:8.4±0.2、10.6±0.2、11.7±0.2、14.5±0.2、15.3±0.2、16.9±0.2、18.2±0.2、19.0±0.2、19.9±0.2、20.5±0.2、22.6±0.2、23.8±0.2、24.5±0.2和27.6±0.2。

4.根据权利要求1所述的用途,其中所述个体被进一步施用检查点抑制剂。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的用途,其中所述个体先前已用乳腺癌疗法治疗。

6.根据权利要求5中所述的用途,其中所述乳腺癌疗法为化学疗法。

7.根据权利要求5中所述的用途,其中所述乳腺癌疗法为免疫疗法。

8.根据权利要求1至4中任一项所述的用途,其中所述个体先前在用PARP抑制剂治疗时已显示出疾病进展。

9.根据权利要求1至4中任一项所述的用途,其中所述个体为人类。

10.根据权利要求1至4中任一项所述的用途,其中所述个体具有生殖系突变BRCA1或BRCA2。

11.根据权利要求1至4中任一项所述的用途,其中所述个体具有生殖系突变BRCA1和BRCA2。

12.根据权利要求1至4中任一项所述的用途,其中所述个体不携带生殖系突变BRCA1或BRCA2。

13.根据权利要求1至4中任一项所述的用途,其中所述个体具有对BRCA1和BRCA2的体细胞突变。

14.根据权利要求1至4中任一项所述的用途,其中所述个体具有对BRCA1或BRCA2的体细胞突变。

15.根据权利要求1至4中任一项所述的用途,其中所述个体具有对同源重组基因的一个或多个体细胞突变,所述同源重组基因包括ATM、CHEK2、NBN、PALB2、ATR、RAD51、RAD54、DSS1、RPA1、CHK1、FANCD2、FANCA、FANCC、FANCM、BARD1、RAD51C、RAD51D、RIF1和BRIP1。

16.根据权利要求1至4中任一项所述的用途,其中所述个体具有对同源重组基因的一个或多个生殖系突变,所述同源重组基因包括ATM、CHEK2、NBN、PALB2、ATR、RAD51、RAD54、DSS1、RPA1、CHK1、FANCD2、FANCA、FANCC、FANCM、BARD1、RAD51C、RAD51D、RIF1和BRIP1。

17.根据权利要求1至4中任一项所述的用途,其中所述个体患有特征为同源重组有效的肿瘤。

18.根据权利要求1至4中任一项所述的用途,其中所述个体患有特征为同源重组缺陷的肿瘤。

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