[发明专利]基于聚合物的大分子前药在审
| 申请号： | 201980060783.3 | 申请日： | 2019-09-17 |
| 公开（公告）号： | CN112996533A | 公开（公告）日： | 2021-06-18 |
| 发明（设计）人： | M·乔尔内;I·阿尔费里夫;G·M·布罗德 | 申请（专利权）人： | 费城儿童医院 |
| 主分类号： | A61K39/00 | 分类号： | A61K39/00;A61K45/06;A61K47/55;A61K47/60;A61P31/00 |
| 代理公司： | 隆天知识产权代理有限公司 72003 | 代理人： | 吴小瑛;于磊 |
| 地址： | 美国宾夕*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 基于 聚合物 大分子 | ||
1.一种大分子前药，其中至少两分子喜树碱类似物分子通过在生理条件下不稳定的酯键与泊洛沙姆聚合物共价键合。
2.一种大分子前药，其中至少两分子的SN22类似物通过在生理条件下不稳定的酯键与PEG聚合物共价键合。
3.一种大分子前药，其中至少两分子的喜树碱类似物通过在生理条件下不稳定的酯键与聚合物共价键合，其中至少一个喜树碱类似物被至少一个NE转运蛋白(NET)配体功能化。
4.根据权利要求1或3所述的大分子前药，其中所述喜树碱类似物是SN22(7-乙基-喜树碱)、SN38(7-乙基-10-羟基喜树碱)或其组合。
5.根据权利要求3所述的大分子前药，其中所述聚合物是泊洛沙姆聚合物。
6.根据权利要求3所述的大分子前药，其中所述聚合物是聚乙二醇(PEG)聚合物。
7.根据权利要求2或3所述的大分子前药，其中所述聚合物是多臂PEG聚合物。
8.如上所定义的大分子前药，其中两分子的喜树碱类似物与所述聚合物共价键合。
9.如上所定义的大分子前药，其中四分子的喜树碱类似物与所述聚合物共价键合。
10.如上所定义的大分子前药，其中两至四分子的喜树碱类似物与所述聚合物共价键合。
11.根据权利要求3所述的大分子前药，其中所述NE转运蛋白(NET)配体通过在生理条件下不稳定的酯键与所述喜树碱类似物共价键合。
12.根据权利要求3所述的大分子前药，其中所述喜树碱类似物是SN-38。
13.根据权利要求3所述的大分子前药，其中所述NE转运蛋白(NET)配体是苄基胍(BG)。
14.根据权利要求3所述的大分子前药，其中所述NE转运蛋白(NET)配体是苯乙基胍或酪胺。
15.根据权利要求3所述的大分子前药，其中所述NE转运蛋白(NET)配体与所述喜树碱类似物之间的酯键是氧基己酰基酯。
16.根据权利要求3所述的大分子前药，其中所述NE转运蛋白(NET)配体与所述喜树碱类似物之间的酯键是氧基乙氧基丙酰基酯或氧基乙氧基乙氧基丙酰基酯。
17.根据权利要求1所述的大分子前药，其为PF108-(SN22)2。
18.根据权利要求2所述的大分子前药，其为PEG-[SN22]4。
19.根据权利要求3所述的大分子前药，其为[PEG-SN38-BG]8。
20.如上所定义的大分子前药，其中所述酯键是氧基乙酸酯键。
21.一种治疗成神经细胞瘤的方法，包括向有此需要的受试者施用有效量的如上所定义的大分子前药。
22.一种治疗患有实体瘤的受试者的方法，包括向有此需要的受试者施用有效量的如上所定义的大分子前药。
23.一种治疗患有脑肿瘤的受试者的方法，包括向有此需要的受试者施用有效量的如上所定义的大分子前药。
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