[发明专利]2’-卤代-4’-硫代-2’-脱氧-5-氮杂胞苷类似物及其使用方法

权利要求书

1.一种式Ia的化合物，或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐：

其中X为卤素；

Y为氢、卤素或氘；

每个R独立地为氢或氘；以及

R^a为氢、氘、烷基、烷氧基、氨基或卤素。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中：

(i)X为F；或

(ii)Y为氢或F；或

(iii)每个R为氢；或

(iv)R^a为氢；或

(v)上述(i)、(ii)、(iii)和(iv)的任意组合。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其具有式IIa至Va中任意一个的立体化学或其任意组合：

4.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物为

或其任意组合。

5.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物为或其任意组合。

6.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物为4-氨基-1-((2R,3S,4S,5R)-3-氟-4-羟基-5-(羟甲基)四氢噻吩-2-基)-1,3,5-三嗪-2(1H)-酮：

7.一种药物组合物，其包含根据权利要求1～6中任意一项所述的化合物和药学上可接受的载体。

8.根据权利要求7所述的药物组合物，其中所述药物组合物被配制用于静脉给药、口服给药、腹腔给药、皮下给药、直肠给药或含服给药。

9.一种抑制瘤形成的方法，包括：

使瘤形成细胞与有效量的根据权利要求1至6中任意一项所述的化合物接触。

10.根据权利要求9所述的方法，其中使瘤形成细胞与所述有效量的化合物接触减少瘤形成细胞的增殖。

11.根据权利要求9或权利要求10所述的方法，其中所述化合物为4-氨基-1-((2R,3S,4S,5R)-3-氟-4-羟基-5-(羟甲基)四氢噻吩-2-基)-1,3,5-三嗪-2(1H)-酮：

12.根据权利要求9～11中任意一项所述的方法，其中使瘤形成细胞与所述有效量的化合物接触包括向患有或疑似患有至少部分以存在瘤形成细胞为特征的疾病的个体施用治疗有效量的化合物。

13.根据权利要求12所述的方法，其中所述疾病为癌症。

14.根据权利要求13所述的方法，其中所述癌症为肾癌、膀胱癌、乳腺癌、结肠癌、子宫内膜癌、皮肤癌、血液癌、胰腺癌、前列腺癌、骨癌、肝癌、肺癌、食管癌或中枢神经系统癌。

15.根据权利要求12～14中任意一项所述的方法，其中向所述个体施用所述治疗有效量的化合物减少所述疾病的病症或症状。

16.根据权利要求15所述的方法，其中：

所述疾病的病症或症状为实体瘤，并且向所述个体施用所述治疗有效量的化合物减少所述实体瘤的生长，减小所述实体瘤的体积，减少所述实体瘤的转移或其任意组合；或者

所述疾病的病症或症状为全血计数异常，并且向所述个体施用所述治疗有效量的化合物至少部分地使全血计数正常化。

17.根据权利要求12～16中任意一项所述的方法，其中施用所述治疗有效量的化合物包括向所述个体施用包含所述治疗有效量的化合物的药物组合物。