[发明专利]联合疗法在审
申请号: | 201980062873.6 | 申请日: | 2019-09-24 |
公开(公告)号: | CN112867512A | 公开(公告)日: | 2021-05-28 |
发明(设计)人: | M·F·马里亚尼;F·奥兰迪;D·基科;V·穆齐奥;C·安格蒂 | 申请(专利权)人: | 意大利国际先进加速器应用有限公司 |
主分类号: | A61K51/08 | 分类号: | A61K51/08;A61K31/502;A61P35/00;A61K103/30 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 孟凡宏 |
地址: | 意大利伊塞*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 联合 疗法 | ||
1.放射性标记的生长抑素受体结合化合物,其用于在有需要的受试者中治疗癌症,其中所述放射性标记的生长抑素受体结合化合物与PARP抑制剂同时、分别或依次联合施用。
2.权利要求1所述的用于其用途的放射性标记的生长抑素受体结合化合物,其中所述生长抑素受体结合化合物是式M-C-S-P的化合物,其中:
M是放射性核素;
C是能够螯合所述放射性核素的螯合剂;
S是在C和P之间共价连接的任选的间隔基;
P是经由S直接地或间接地共价连接至C的生长抑素受体结合肽。
3.权利要求2所述的用于其用途的放射性标记的生长抑素受体结合化合物,其中M选自90Y、114mIn、117mSn、186Re、188Re、64Cu、67Cu、59Fe、89Sr、198Au、203Hg、212Pb、165Dy、103Ru、149Tb、161Tb、212Bi、166Ho、165Er、153Sm、177Lu、213Bi、223Ra、225Ac、227Th、211At、67Cu、186Re、188Re、161Tb、175Yb、105Rh、166Dy、198Au、44Sc和47Sc,优选是177Lu。
4.权利要求2或3所述的用于其用途的放射性标记的生长抑素受体结合化合物,其中C选自DOTA、DTPA、NTA、EDTA、DO3A、NOC和NOTA螯合剂,优选是DOTA、NOTA或DTPA螯合剂,更优选是DOTA螯合剂。
5.权利要求2、3或4所述的用于其用途的放射性标记的生长抑素受体结合化合物,其中P选自奥曲肽、octreotate、兰瑞肽、伐普肽和帕瑞肽,优选选自奥曲肽和octreotate。
6.权利要求1-5任一项所述的用于其用途的放射性标记的生长抑素受体结合化合物,其中所述生长抑素受体结合化合物选自DOTA-OC、DOTA-TOC(依多曲肽)、DOTA-NOC、DOTA-TATE(oxodotreotide)、DOTA-LAN和DOTA-VAP,优选选自DOTA-TOC和DOTA-TATE,更优选是DOTA-TATE。
7.权利要求1-6任一项所述的用于其用途的放射性标记的生长抑素受体结合化合物,其中放射性标记的生长抑素受体结合化合物是177Lu-DOTA-TOC(177Lu-依多曲肽)或177Lu-DOTA-TATE(177Lu-oxodotreotide),更优选是177Lu-DOTA-TATE(177Lu-oxodotreotide)。
8.权利要求1-7任一项所述的用于其用途的放射性标记的生长抑素受体结合化合物,其中所述PARP抑制剂选自奥拉帕尼、尼拉帕尼和鲁卡帕尼,优选是奥拉帕尼。
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