[发明专利]吸入粉末剂、其评价方法及其用途

权利要求书

1.一种吸入粉末剂，其在能够通过吸气进行分散、破碎并且能够在吸湿时溶胀的多孔性中空球形颗粒的至少一部分中含有有效成分。

2.根据权利要求1所述的吸入粉末剂，其中，

在基于安德森级联撞击器(ACI)的吸入特性评价中，OE(％)＝喉管之后的回收量(mg)/总回收量(mg)×100为80％以上。

3.根据权利要求1或2所述的吸入粉末剂，其中，

在基于ACI的吸入特性评价中，FPF5(％)为30％以上。

4.根据权利要求1～3中任一项所述的吸入粉末剂，其中，

在基于ACI的吸入特性评价中，在过滤器和阶段2～4中的任何一个中具有回收率的峰值。

5.根据权利要求1～4中任一项所述的吸入粉末剂，其中，

具有在基于ACI的吸入特性评价中计算的第一质量中值空气动力学直径和比所述第一质量中值空气动力学直径大的第二质量中值空气动力学直径。

6.根据权利要求5所述的吸入粉末剂，其中，

具有所述第二质量中值空气动力学直径的粉体相对于全部粉体的比率(质量)为40％以上。

7.根据权利要求1～6中任一项所述的吸入粉末剂，其中，

在动态水分吸附测定法中，在37℃下变化至50％RH～95％RH时，70％RH下的质量变化率为1％以下，95％RH下的质量变化率为5％以上。

8.根据权利要求1～7中任一项所述的吸入粉末剂，其中，

所述球形颗粒含有亮氨酸、甘露醇和海藻糖作为赋形剂。

9.根据权利要求1～8中任一项所述的吸入粉末剂，其中，

所述颗粒的几何粒径分布的峰值粒径为1μm以上且100μm以下。

10.根据权利要求1～9中任一项所述的吸入粉末剂，其中，

含有核酸作为有效成分。

11.根据权利要求10所述的吸入粉末剂，其中，

所述核酸为裸核酸。

12.根据权利要求10或11所述的吸入粉末剂，其中，

还含有阴离子性聚合物或其盐即阴离子性成分作为赋形剂。

13.根据权利要求12所述的吸入粉末剂，其中，

所述阴离子性成分为透明质酸或其盐。

14.根据权利要求13所述的吸入粉末剂，其中，

所述透明质酸的重均分子量为30000以上且70000以下。

15.根据权利要求10～14中任一项所述的吸入粉末剂，其中，

还含有一个或两个以上疏水性氨基酸作为赋形剂。

16.根据权利要求15所述的吸入粉末剂，其中，

所述疏水性氨基酸为选自由亮氨酸、苯丙氨酸和异亮氨酸组成的组中的一种或两种以上。

17.根据权利要求10或11所述的吸入粉末剂，其中，

含有重均分子量为30000以上且70000以下的透明质酸或其盐和苯丙氨酸作为所述有效成分以外的成分即赋形剂，并且相对于这两种成分的总质量，含有40质量％以上且85质量％以下的所述透明质酸或其盐。

18.根据权利要求10～17中任一项所述的吸入粉末剂，其用于对哺乳动物的基因表达。

19.根据权利要求10～17中任一项所述的吸入粉末剂，其用于哺乳动物中的基因抑制。