[发明专利]吸入粉末剂、其评价方法及其用途

说明书

本发明提供一种吸入粉末剂，其作为分散性、肺递送性和沉积性优异的吸入粉末剂，在能够通过吸气进行分散、破碎并且能够在吸湿时溶胀的多孔性中空球形颗粒的至少一部分中含有有效成分。

技术领域

本说明书涉及一种吸入粉末剂、其评价方法及其用途。

(相关申请的相互参照)

本申请是2018年10月2日提交的日本专利申请即日本特愿2018-187498的相关申请，主张基于该日本申请的优先权，其全部内容通过引用并入本说明书中。此外，本申请是在2017年5月2日提交的日本专利申请即日本特愿2017-91941的相关申请，其全部内容通过引用并入本说明书中。

背景技术

除局部作用药之外，肺还作为消化道吸收性低、期待全身作用的给药路径而受到关注。能够直接且非侵入性地对肺进行药物递送的吸入剂可以期待快速起效，与口服给药相比，给药量也少，因此具有能够减轻全身性的副作用等优点(专利文献1)。因此，还期待今后用于肺癌、肺动脉高压症等疾病。

吸入剂分为吸入气雾剂(Meta-Dose Inhaler；MDI)、吸入溶液剂(InhalationSolution)、吸入粉末剂(Dry Powder Inhaler；DPI)这三种，吸入方法因各自的吸入器而不同，重要的是为了实现良好的治疗效果而适当地使用。在DPI中，通常药物粉末通过患者的吸入动作而在空气中崩解、分散，并递送到呼吸系统治疗区域，因此，从粉末喷雾与吸入容易同步、不需要喷射剂且吸入手法简便这一点、以及吸入器较小、便携性优异这一点出发，近年来正在积极地进行研究开发。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：日本特表2007-522246号公报

发明内容

发明所要解决的问题

在DPI中，由于粉末微粒的分散需要一定程度以上的吸入能力，因此会有可使用的患者存在限制的问题。此外，由于建议大力抽吸，因此，药剂在口腔、咽部等处附着较多。如果以适应肺癌、肺动脉高压症等疾病为目标，则需要设计一种用于改善这些问题的制剂。

但是，目前尚未提出实现高分散性、肺递送性和沉积性的吸入粉末剂。

本说明书提供一种分散性、肺递送性和沉积性优异的吸入粉末剂、其评价方法及其用途。

用于解决问题的方案

本发明人们对实现分散性、肺递送性和沉积性的吸入粉末剂进行了各种制剂研究和评价，结果发现，能够构成满足这样的特性的吸入粉末剂。此外，发现这样的评价制剂特性的方法。根据本说明书，基于这样的见解，提供以下的方案。

[1]一种吸入粉末剂，其在能够通过吸气进行分散、破碎并且能够在吸湿时溶胀的多孔性中空球形颗粒的至少一部分中含有有效成分。

[2]根据[1]所述的吸入粉末剂，其中，在基于安德森级联撞击器(ACI)的吸入特性评价中，OE(％)＝喉管之后的回收量(mg)/总回收量(mg)×100为80％以上。

[3]根据[1]或[2]所述的吸入粉末剂，其中，在基于ACI的吸入特性评价中，FPF5(％)为30％以上。

[4]根据[1]～[3]中任一项所述的吸入粉末剂，其中，在基于ACI的吸入特性评价中，在过滤器和阶段2～4中的任何一个中具有回收率的峰值。

[5]根据[1]～[4]中任一项所述的吸入粉末剂，其中，具有在基于ACI的吸入特性评价中计算的第一质量中值空气动力学直径和比所述第一质量中值空气动力学直径小的第二质量中值空气动力学直径。

[6]根据[5]所述的吸入粉末剂，其中，具有所述第二质量中值空气动力学直径的粉体相对于全部粉体的比率(质量)为40％以上。