[发明专利]2-硝基亚氨基杂环化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201980065453.3 | 申请日： | 2019-09-11 |
| 公开（公告）号： | CN112996775B | 公开（公告）日： | 2023-09-19 |
| 发明（设计）人： | 钱德拉塞卡尔·达亚尔·穆达利亚;萨达南德·萨达希夫·潘迪特;加德夫·拉耶尼肯特·施洛夫;维克拉姆·拉耶尼肯特·施洛夫 | 申请（专利权）人： | UPL有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/52 | 分类号： | C07D233/52;C07D239/12;C07D401/06 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人： | 刘慧;金海霞 |
| 地址： | 印度西*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 硝基 氨基 杂环化合物 制备 方法 | ||
1.一种用于制备式B的硝基亚氨基杂环化合物的方法：
所述方法包括使式II的化合物
与式III的化合物反应
其中R表示氢或具有1至4个碳原子的任选取代的低级烷基；并且n为2、3或4；
其中使所述式II的化合物与所述式III的化合物反应，而不将所述式II的化合物与包含式I的化合物与酸反应的反应产物的混合物分开或分离，
。
2.根据权利要求1所述的方法，其中所述式B的硝基亚氨基杂环化合物使用式III的二胺制备，其中n为2。
3.根据权利要求1所述的方法，其中所述式B的硝基亚氨基杂环化合物使用式III的二胺制备，其中n为3。
4.根据权利要求1所述的方法，其中所述式B的化合物选自
。
5.根据权利要求1所述的方法，其中所述酸为硫酸。
6.根据权利要求1所述的方法，其中所述反应在不分离式II的化合物的情况下进行。
7.根据权利要求1所述的方法，其中所述反应在5℃至50℃范围内的温度处进行。
8.一种用于制备式B的硝基亚氨基杂环化合物的一锅法，
包括：
a)使式I的化合物与酸反应以形成式II的化合物；以及
b)使式II的化合物与式III的化合物反应以得到式B的化合物，其中不分离式II的化合物，
并且其中R表示氢或具有1至4个碳原子的任选取代的低级烷基，并且n为2、3或4。
9.根据权利要求6所述的方法，其中所述式B的硝基亚氨基杂环化合物为式IV的化合物，
。
10.一种用于制备式IV的硝基亚氨基杂环化合物的方法：
所述方法包括使式II的化合物与乙二胺反应以获得式IV的化合物：
其中使所述式II的化合物与乙二胺反应，而不将所述式II的化合物与包含式I的化合物与酸反应的反应产物的混合物分开或分离：
11.一种用于制备式IV的化合物的一锅法，
包括：
a)用硫酸处理式I的化合物以形成式II的化合物；以及
b)用乙二胺处理式II的化合物以得到式IV的化合物，其中不分离式II的化合物，
。
12.根据权利要求4所述的方法，进一步包括：
使式IV的化合物与式V的化合物反应以获得吡虫啉；
。
13.根据权利要求10所述的方法，进一步包括：
使式IV的化合物与式V的化合物反应以获得吡虫啉；
。
14.根据权利要求13所述的方法，其中所述方法是用于制备吡虫啉的一锅法。
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