[发明专利]用于通过吸入给药的包含RPL554的HFA-134A溶液的药物组合物

权利要求书

1.适于通过吸入给药的液体药物组合物，其包含：

(i)包含9,10-二甲氧基-2-(2,4,6-三甲基苯基亚氨基)-3-(N-氨甲酰基-2-氨基乙基)-3,4,6,7-四氢-2H-嘧啶并[6,1-a]异喹啉-4-酮(RPL554)的颗粒的混悬液；和

(ii)稀释剂，其为1,1,1,2-四氟乙烷(HFA-134a)，

其中所述液体药物组合物基本上不含表面活性剂。

2.根据权利要求1所述的液体药物组合物，其中所述液体药物组合物基本上不含选自潜溶剂和表面活性剂的任何另外的赋形剂。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的液体药物组合物，其中所述液体药物组合物基本上不含任何另外的赋形剂。

4.根据任一前述权利要求所述的液体药物组合物，其中相对于所述组合物的总重量，所述液体药学组合物含有小于0.2％重量比的所述表面活性剂或所述另外的赋形剂，

优选地，其中相对于所述组合物的总重量，所述液体药物组合物含有小于0.1％重量比的所述表面活性剂或所述另外的赋形剂。

5.根据任一前述权利要求所述的液体药物组合物，其中相对于所述颗粒的总重量，所述颗粒包含至少50％重量比的RPL554，

优选地，其中相对于所述颗粒的总重量，所述颗粒包含至少99％重量比的RPL554。

6.根据任一前述权利要求所述的液体药物组合物，其中RPL554是唯一的活性剂。

7.根据任一前述权利要求所述的液体药物组合物，其基本上由(i)RPL554和(ii)1,1,1,2-四氟乙烷组成。

8.根据任一前述权利要求所述的液体药物组合物，相对于所述组合物的总重量，其包含至少99.5％重量比的(i)RPL554和(ii)1,1,1,2-四氟乙烷。

9.根据任一前述权利要求所述的液体药物组合物，其中包含RPL554的所述颗粒具有Dv50(体积中位径)值为约0.2μm至约5μm的粒度分布。

10.根据任一前述权利要求所述的液体药物组合物，其中所述液体药物组合物中包含RPL554的颗粒的浓度为约0.1mg/mL至约200mg/mL。

11.根据任一前述权利要求所述的液体药物组合物，其适于通过压力定量吸入器给药。

12.压力定量吸入器，其包含根据任一前述权利要求所述的液体药物组合物。

13.用于治疗人体或动物体的权利要求1至11中任一权利要求所述的液体药物组合物。

14.用于治疗或预防选自以下疾病或疾病状态的权利要求1至11中任一权利要求所述的液体药物组合物：哮喘、过敏性哮喘、枯草热、过敏性鼻炎、支气管炎、肺气肿、支气管扩张、慢性阻塞性肺病(COPD)、成人呼吸窘迫综合征(ARDS)、类固醇抵抗型哮喘、严重哮喘、耳科哮喘、囊性纤维化、肺纤维化(lung fibrosis)、肺部纤维化(pulmonary fibrosis)、间质性肺病、皮肤病、特应性皮炎、牛皮癣、眼部炎症、脑缺血、炎症性疾病和自身免疫疾病。

15.根据权利要求14所述使用的液体药物组合物，其中所述疾病或疾病状态是慢性阻塞性肺病(COPD)。

16.在个体中治疗或预防权利要求14或权利要求15中定义的疾病或疾病状态的方法，所述方法包括向所述个体给予有效量的权利要求1至11中任一权利要求所述的液体药物组合物。