[发明专利]小分子MDM2蛋白降解剂在审
| 申请号： | 201980066182.3 | 申请日： | 2019-10-07 |
| 公开（公告）号： | CN112912143A | 公开（公告）日： | 2021-06-04 |
| 发明（设计）人： | 王少萌;A·阿圭拉;李阳冰;杨九凌;D·麦凯克伦 | 申请（专利权）人： | 美国密歇根州立大学试剂中心 |
| 主分类号： | A61P35/00 | 分类号： | A61P35/00;C07D487/10 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 邰红 |
| 地址： | 美国密*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 分子 mdm2 蛋白 降解 | ||
1.一种具有式I的化合物：
其中：
R1a和R1b独立地选自由以下组成的组：氢、氟和氯；
R2a和R2b独立地选自由以下组成的组：氢、氟和氯；
R3a是-CH2C(CH3)3；
R3b是氢；或
R3a和R3b与它们所附接的碳原子一起形成未经取代的或被一个或两个甲基基团取代的环丁基、环戊基或环己基基团；
R4选自由以下组成的组：氢、甲基和乙基；
X选自由以下组成的组：
其中向右边伸出的键附接至-C(＝O)-Y-L-Z-A；
每个R5独立地选自由以下组成的组：氢和甲基；
R6选自由以下组成的组：氢、氟、氯、甲基和甲氧基；
Y选自由以下组成的组：
-N(H)-、
其中向右边伸出的键附接至-L-Z-A；
R7选自由以下组成的组：氢、羟基和甲基；
L选自由以下组成的组：-(CH2)m-和-(CH2CH2O)n-
m是0、1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；
n是2、3、4、5或6；
Z选自由以下组成的组：-C≡C-、-NH-、-O-和或
Z不存在；
A选自由以下组成的组：
或其药学上可接受的盐或溶剂化物。
2.如权利要求1所述的化合物，其中R3a是-CH2C(CH3)3并且R3b是氢，或其药学上可接受的盐或溶剂化物。
3.如权利要求1所述的化合物，其中R3a和R3b与它们所附接的碳原子一起形成未经取代的环己基基团，或其药学上可接受的盐或溶剂化物。
4.如权利要求1所述的化合物，其中R3a和R3b与它们所附接的碳原子一起形成被一个或两个甲基基团取代的环己基基团，或其药学上可接受的盐或溶剂化物。
5.如权利要求1-4中任一项所述的化合物，其中R4是氢。
6.如权利要求1-4中任一项所述的化合物，其中R4是甲基。
7.如权利要求1-6中任一项所述的化合物，其中X是X-1，或其药学上可接受的盐或溶剂化物。
8.如权利要求1-6中任一项所述的化合物，其中X是X-2，或其药学上可接受的盐或溶剂化物。
9.如权利要求1-6中任一项所述的化合物，其中X是X-3，或其药学上可接受的盐或溶剂化物。
10.如权利要求1-6中任一项所述的化合物，其中X是X-4，或其药学上可接受的盐或溶剂化物。
11.如权利要求1-6中任一项所述的化合物，其中X是X-5，或其药学上可接受的盐或溶剂化物。
12.如权利要求1-6中任一项所述的化合物，其中X是X-6，或其药学上可接受的盐或溶剂化物。
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