[发明专利]抑制去泛素化酶USP25和USP28在审
| 申请号： | 201980066470.9 | 申请日： | 2019-08-08 |
| 公开（公告）号： | CN112823037A | 公开（公告）日： | 2021-05-18 |
| 发明（设计）人： | D.J.盖林;J.A.卡拉韦拉;H.李;S.米斯赫克;D.J.理查德;S.E.R.希勒;T.谢尔金 | 申请（专利权）人： | 瓦洛早期发现股份有限公司 |
| 主分类号： | A61P35/00 | 分类号： | A61P35/00;C07D471/04;C07D487/04;C07D487/08;A61K31/5025 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 何伟 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抑制 去泛素化酶 usp25 usp28 | ||
1.一种式(I)化合物：
或其药学上可接受的形式，其中：
X选自N或C(R’)；
R'选自氢、氘和CH3；
Y是C(R)；
R选自氢、NH2和C1-C4烷基；
R1选自Rx、氢、C1-C5直链和C3-C5支链烷基，其中所述烷基任选地被一个或多个Rx取代；
Rx选自在USP28和/或USP25生化测定中表现出活性的小的亲脂性和/或吸电子基团，
R2选自氢和卤素；
R3、R4和R4’各自独立地选自氢和C1-C4烷基；
R5选自6至8元杂环；
R6选自氢、氘、卤素、C1-C4烷基和-CN；以及
n为0、1或2。
2.如权利要求1所述的化合物，其中X为C(R')；R’选自氢和氘；R为NH2；R1、R2、R3、R4和R4’为氢；R5选自6元杂环，且n为0。
3.如权利要求1所述的化合物，其中X为C(R')；R’选自氢和氘；R为氢；R1选自任选地被1至3个Rx取代的C1-C3直链烷基；Rx选自卤素和-OH；R2和R3为氢；R4和R4’选自氢和CH3；R5选自6-8元杂环；R6选自氢、氘和卤素；且n为0、1或2。
4.如权利要求1所述的化合物，其中X为C(R')；R’选自氢；R为氢；R1选自任选地被1至3个Rx取代的甲基和乙基；Rx选自卤素和-OH；R2和R3为氢；R4和R4’选自氢和CH3；R5选自6-8元杂环；R6选自氢和卤素；且n为0、1或2。
5.如权利要求1所述的化合物，其中X为C(R')；R’选自氢和氘；R为氢；R1选自任选地被1至3个Rx取代的C3-C4支链烷基；Rx选自卤素和-OH；R2和R3为氢；R4和R4’选自氢和CH3；R5选自6-8元杂环；R6选自氢、氘和卤素；且n为0、1或2。
6.如权利要求1所述的化合物，其中X为C(R')；R’选自氢；R为氢；R1选自任选地被1至3个Rx取代的C3-C4支链烷基；Rx选自卤素和-OH；R2和R3为氢；R4和R4’选自氢；R5选自6-8元杂环；R6选自氢和卤素；且n为0、1或2。
7.如权利要求1所述的化合物，其中X为C(R')；R’选自氢；R为氢；R1为氢；R2为卤素；R3为氢；R4和R4’选自氢；R5选自6-8元杂环；R6选自氢和卤素；且n为0、1或2。
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