[发明专利]作为TGF-βR1抑制剂的化合物及其应用有效
申请号: | 201980067259.9 | 申请日: | 2019-10-17 |
公开(公告)号: | CN112839941B | 公开(公告)日: | 2022-06-07 |
发明(设计)人: | 王勇;赵立文;王亚洲;张雁;王小伟;王海;郭壮;吕坤志;常玉杰;陈宏雁;徐国峰 | 申请(专利权)人: | 南京圣和药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D405/14 | 分类号: | C07D405/14;C07D487/04;A61P35/00;A61P35/02;A61P1/16;A61P29/00;A61P13/12;A61K31/4709;A61K31/5377;A61K31/541;A61K31/4985 |
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地址: | 210038 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 tgf r1 抑制剂 化合物 及其 应用 | ||
1.一种通式I的化合物或其药学上可接受的盐,
其中,
X1为N;
R1选自C1-6烷氧基、吗啉基、哌啶基、吡唑基、苯基、吡啶基、吡啶氨基、吡咯并吡唑基、三唑并吡嗪基、硫代吗啉基,其任选被一个或多个卤素、羟基、氨基、羧基、氰基、硝基、氧代基团、C1-6烷基磺酰基、氨基磺酰基、C1-6烷基磺酰基C1-6烷基、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-10杂环基、C1-6烷基C3-10杂环基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、羧基C1-6烷基、氰基C1-6烷基、硝基C1-6烷基、C3-6环烷基C1-6烷基、C3-6杂环烷基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、单C1-6烷基氨基、双C1-6烷基氨基、C1-6烷基酰基、C1-6烷氧基酰基、C1-6烷基酰基氧基、氨基酰基、C2-10烯基酰基、单C1-6烷基氨基C2-10烯基酰基、双C1-6烷基氨基C2-10烯基酰基、单C1-6烷基氨基酰基、双C1-6烷基氨基酰基、C1-6烷基酰基氨基或C1-6烷基酰基氨基C1-6烷基取代;
R2选自四氢吡喃基和苯基;
R3为环丙基;
R4选自氢、氨酰基和吡唑氨基,所述氨酰基和吡唑氨基任选被一个或多个C1-6烷基、C1-6烷氧基、C6-12芳氧基、C1-6烷氨基、C3-6环烷基、C3-6杂环烷基、C6-12芳基、C5-8杂芳基、C6-12芳基氨基、卤素、羟基、氨基、硝基、羧基、氰基、烷基酰基、氨基酰基、C1-6烷氨基酰基、磺酰基或巯基取代;
R5、R6分别独立地为氢;和
m、n分别独立地选自1、2和3。
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