[发明专利]包封亲脂和亲水性化合物的纳米胶囊包纳米胶囊型的多隔室体系及相关生产方法

权利要求书

1.一种用于同时递送亲水性化合物和亲脂性化合物的水包油包水双重乳液形式的纳米胶囊包纳米胶囊型的多隔室体系，其特征在于，所述多隔室体系包括：

a)用于输送亲脂性化合物的液态油芯，其容纳有选自包括以下项的组中的油：油酸；棕榈酸异丙酯；脂肪酸；天然提取物和油，诸如玉米油、亚麻籽油、大豆油、摩洛哥坚果油；或它们的混合物；有利地是油酸；

b)用于输送亲水性化合物的胶囊或多个胶囊，所述胶囊或多个胶囊具有水性芯，包埋在油芯中；

c)既用于具有油芯的胶囊又用于具有水芯的内部胶囊的稳定化外壳，其由选自包括以下项的组中的疏水改性的多糖组成：壳聚糖，寡壳聚糖，葡聚糖，角叉菜胶，淀粉糖，淀粉，羟丙基纤维素，普鲁兰糖和糖胺聚糖，透明质酸，硫酸肝素，硫酸角质素，硫酸乙酰肝素，硫酸软骨素，硫酸皮肤素的衍生物；有利地是透明质酸的衍生物；

d)外部胶囊，直径小于1μm，在水溶液中稳定；

e)活性物质。

2.根据权利要求1所述的体系，其中，疏水改性的多糖中的疏水性侧链取代度的范围为0.1％至40％。

3.根据权利要求1所述的体系，其中，用于具有油芯的胶囊和具有水芯的胶囊(内部胶囊)的所述稳定化外壳由具有下式的疏水改性的透明质酸钠Hy-Cx组成：

其中，x是在1至30范围内的整数，并且它限定了疏水性侧链中的碳原子总数，数m/(m+n)的比值的范围为0.001至0.4。

4.根据权利要求1所述的体系，其中，所输送的亲脂性化合物可以是荧光染料、脂溶性维生素或疏水性药物。

5.根据权利要求1所述的体系，其中，所输送的亲水性化合物可以是荧光染料、水溶性维生素、蛋白质或亲水性药物；有利地是胰岛素。

6.根据权利要求5所述的体系，其中，胰岛素的浓度为每1ml胶囊悬浮液中0.005至20.000个胰岛素单元。

7.一种生产如权利要求1所限定的水包油包水双重乳液形式的纳米胶囊包纳米胶囊型的多隔室体系的方法，其特征在于：

a)在第一步期间，通过暴露于超声波(超声处理)或暴露于有利地是混合或振动的机械刺激，将上式的透明质酸十二烷基衍生物Hy-Cx的水性溶液与无毒性的油进行混合来生产油包水(W/O)型反相乳液，所述无毒性的油构成混合物体积的约0.1％至99.9％，其中，水性相与油相的体积比的范围为1∶10至1∶10000，有利地是大约1∶100；

b)在第二步期间，使悬浮在连续油相中的水滴接收透明质酸盐包衣，其中，W/O相乳液与水性相的体积比的范围为1∶10至1∶10000，有利地是大约1∶100；

c)最后，通过暴露于超声波(超声处理)或暴露于有利地是混合或振动的机械刺激来生产水包油包水(W/O/W)双重乳液体系；

其中，所施加的水相是基于疏水改性的多糖的水性溶液，具有2至12的范围内的pH值，0.1g/L至30g/L的浓度，以及0.001mol/dm³至3mol/dm³的范围内的离子强度，所述疏水改性的多糖选自包括以下项的组：壳聚糖，寡壳聚糖，葡聚糖，角叉菜胶，淀粉糖，淀粉，羟丙基纤维素，普鲁兰糖和糖胺聚糖，以及特别透明质酸，硫酸肝素，硫酸角质素，硫酸乙酰肝素，硫酸软骨素，硫酸皮肤素的衍生物；有利地是透明质酸的衍生物；

并且，所述油相包含如下的油，所述油选自包括以下项的组：油酸；棕榈酸异丙酯；脂肪酸；天然油，特别是亚麻子油、大豆油、摩洛哥坚果油；或它们的混合物的组；有利地是油酸；

尤其是，所述方法在不使用任何小颗粒表面活性剂的情况下进行。

8.根据权利要求7所述的方法，其中，进行脉冲超声处理，其中脉冲持续时间是两个连续脉冲之间的间隔持续时间的一半。

9.根据权利要求7所述的方法，其中，包封的所述亲脂性化合物容纳在所述油芯中，并且包封的所述亲水性化合物容纳在纳米胶囊的水芯中。