[发明专利]咪唑并[4,5-C]喹啉衍生的NLRP3调节剂在审

专利信息
申请号: 201980067833.0 申请日: 2019-08-15
公开(公告)号: CN113038989A 公开(公告)日: 2021-06-25
发明(设计)人: 张泳;A·V·加瓦伊 申请(专利权)人: 先天肿瘤免疫公司
主分类号: A61P35/00 分类号: A61P35/00;A61P37/00;C07D471/04;C07D519/00;A61K31/437
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 陈润杰;黄革生
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 咪唑 喹啉 衍生 nlrp3 调节剂
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物:

或其互变体或药学上可接受的盐,其中:

R1独立地选自:被1-3个卤素取代的无支链C2-6亚烷基、被0-3个卤素取代的支链C3-6亚烷基和被0-3个卤素取代的C3-6环烷基;

R2、R3和R5每次出现时独立地选自:H、卤素、氰基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基和C1-4卤代烷氧基;

R4独立地为5-元杂芳基,其包括1-4个各自独立地选自N、N(Ra)、O和S的环原子,其中杂芳基被0-3个Rb取代;

R6和R7每次出现时独立地选自:H、卤素、OH、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基和C1-4卤代烷氧基;

或者,R6和R7在连接至同一碳原子时并且与所连接的碳原子一起形成杂环基,其包括额外的2-5个环原子,其中1-2个环原子各自独立地选自N(Ra)、O和S,并且其中杂环基被0-2个Rc取代;

Ra每次出现时独立地选自:H和C1-4烷基;

Rb独立地选自:卤素、OH、氰基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基和C1-4卤代烷氧基;且

Rc独立地选自:卤素、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基和C1-4卤代烷氧基。

2.权利要求1的化合物,其中:

R1独立地选自:被1-3个F取代的无支链C2-4亚烷基、被0-2个F取代的支链C3-4亚烷基,和C3-4环烷基;

R2、R3和R5每次出现时独立地选自:H、卤素和C1-4烷基;

R4独立地为吡唑基、噻吩基或异噻唑基;

R6和R7每次出现时独立地选自:H、卤素、OH、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基和C1-4卤代烷基;且

或者,R6和R7在连接至同一碳原子时并且与所连接的碳原子一起形成杂环基,其包括额外的3-5个环原子,其中1个环原子为O。

3.权利要求1或权利要求2的化合物,其中该化合物具有式(II):

或其互变体或药学上可接受的盐;其中:

R1独立地选自:2,2-二氟乙基、异丙基、环丙基和环丁基;

R6独立地选自:H、F、OH、CH3、OCH3和CN;

R7独立地选自:H、F和CH3;且

或者,为

4.权利要求1的化合物,其中该化合物选自实施例1-17或其药学上可接受的盐。

5.药物组合物,包含如权利要求1-4任一项中所要求保护的化合物或其药学上可接受的盐和一种或多种药学上可接受的赋形剂。

6.权利要求1-4任一项的化合物或其药学上可接受的盐,或权利要求6的药物组合物,用作药剂。

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