[发明专利]BCL-2抑制剂的基于环糊精的制剂在审
| 申请号： | 201980070474.4 | 申请日： | 2019-10-30 |
| 公开（公告）号： | CN112912108A | 公开（公告）日： | 2021-06-04 |
| 发明（设计）人： | C·舍曼;T·特兰图;J-M·佩昂;M·尚里翁 | 申请（专利权）人： | 法国施维雅药厂;诺华股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/40 | 分类号： | A61K47/40;A61K47/69;A61K31/5377;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 张建;黄革生 |
| 地址： | 法国苏*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | bcl 抑制剂 基于 环糊精 制剂 | ||
1.包含化合物A或其药学上可接受的盐和环糊精的固体药物组合物，化合物A为5-(5-氯-2-{(3S)-3-(吗啉-4-基甲基)-3，4-二氢异喹啉-2(1H)-基]羰基}苯基)-N-(5-氰基-1，2-二甲基-1H-吡咯-3-基)-N-(4-羟基苯基)-1，2-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺。
2.根据权利要求1的固体药物组合物，其中化合物A为盐酸盐的形式。
3.根据权利要求1的固体药物组合物，其中化合物A为硫酸氢盐形式。
4.根据权利要求1至3中任一项的固体药物组合物，其中所述环糊精为磺基丁基醚-β-环糊精钠(SBE-β-环糊精)或羟丙基-β-环糊精(HP-β-环糊精)。
5.根据权利要求4的固体药物组合物，其中所述HP-β-环糊精与化合物A的摩尔比至少为5∶1。
6.根据权利要求5的固体药物组合物，其中所述HP-β-环糊精与化合物A的摩尔比为5∶1。
7.根据权利要求4至6中任一项的固体药物组合物，其中所述HP-β-环糊精为CavitronTMW7HP5。
8.根据权利要求4至6中任一项的固体药物组合物，其中所述HP-β-环糊精为KleptoseTMHPB。
9.根据权利要求1至8中任一项的固体药物组合物，其进一步包含一种或多种药学上可接受的赋形剂。
10.根据权利要求1至8中任一项的固体药物组合物，其包含选自葡萄糖、甘露醇、蔗糖、海藻糖及山梨醇的至少一种药学上可接受的赋形剂。
11.根据权利要求1至8中任一项的固体药物组合物，其是冻干物。
12.包含化合物A或其药学上可接受的盐、环糊精和一种或多种溶剂的药物组合物，化合物A为5-(5-氯-2-{[(3S)-3-(吗啉-4-基甲基)-3，4-二氢异喹啉-2(1H)-基]羰基}苯基)-N-(5-氰基-1，2-二甲基-1H-吡咯-3-基)-N-(4-羟基苯基)-1，2-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺。
13.根据权利要求12的药物组合物，其中所述溶剂是水性缓冲剂或水，且更具体地是水。
14.根据权利要求12或13的药物组合物，其中化合物A为盐酸盐形式。
15.根据权利要求12或13的药物组合物，其中化合物A为硫酸氢盐形式。
16.根据权利要求15的药物组合物，其具有介于2.5与4.3之间的包含的pH值，更具体地所述包含的pH值介于2.5至3.5之间。
17.根据权利要求12至16中任一项的药物组合物，其中所述环糊精为磺基丁基醚-β-环糊精钠(SBE-β-环糊精)或羟丙基-β-环糊精(HP-β-环糊精)。
18.根据权利要求17的药物组合物，其中所述HP-β-环糊精为CavitronTMW7HP5或KleptoseTMHPB。
19.根据权利要求18的药物组合物，其中所述HP-β-环糊精与化合物A的摩尔比至少为5∶1。
20.根据权利要求19的药物组合物，其中所述HP-β-环糊精与化合物A的摩尔比为5∶1。
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