[发明专利]用于促进脂肪组织中产热的环己烷甲酰胺衍生物

权利要求书

1.一种用作促进产热的药物的活化化合物，其中所述活化化合物包括具有以下结构的化合物或其盐：

R₁选自H、烷基、氨基烷基、烷氧基；

Q＝O、-OR₁、-N(R₁)₂、-OPO(OR₁)_x、-PO(OR₁)_x、-P(OR₁)_x，其中x＝1-2；

V＝NR₁、O、-OPO(OR₁)_x、-PO(OR₁)_x、-P(OR₁)_x，其中x＝1-2；

W＝O；

对于n＝0，X、Y＝独立地选自H、芳基、萘基；

对于n≥1，X、Y＝脂族CH₂或芳族CH，并且Z选自脂族CH₂、芳族CH或杂原子；

A＝低级烷氧基、低级烷硫基、芳基、取代的芳基或稠合的芳基；并且

立体化学能够在标记*的位置处变化。

2.根据权利要求1所述的活化化合物，其中所述活化化合物包括以下结构或其盐：

R₁为H、烷基、氨基烷基或烷氧基；

V为-O-或–(NH)-；并且

立体化学能够在标记*的位置处变化。

3.根据权利要求1或2所述的活化化合物，其中所述活化化合物选自：

以及它们的盐。

4.根据权利要求1至4中任一项所述的活化化合物，其中所述促进产热包括使一个或多个脂肪细胞与所述活化化合物接触，优选其中所述促进产热还包括：

(i)表达线粒体蛋白；并且

(ii)活化一个或多个脂肪细胞以诱导产热，

其中所述线粒体蛋白选自Ucp1、Ucp2，以及它们的组合，

优选其中所述促进产热还包括：

(iii)在活化化合物与一个或多个脂肪细胞接触时活化受体。

5.根据权利要求4所述的活化化合物，其中所述受体选自TrpM8、PPARGC1A、α肾上腺素能受体、β肾上腺素能受体和γ肾上腺素能受体。

6.根据权利要求4或5所述的活化化合物，其中一个或多个脂肪细胞存在于受影响区域中，优选其中所述受影响区域具有过量的脂肪组织，所述过量的脂肪组织选自棕色脂肪细胞、白色脂肪细胞、米色脂肪细胞、浅棕色脂肪细胞、皮下脂肪组织、心周脂肪组织、骨髓脂肪组织，以及它们的组合。

7.根据权利要求6所述的活化化合物，其中治疗减小白色脂肪细胞的大小和量。

8.根据权利要求7所述的活化化合物，其中通过使所述活化化合物与一个或多个脂肪细胞接触来治疗个体，优选其中所述治疗选自以下项的治疗：肥胖症、脂肪组织减少、身体塑型、形体塑造、1型糖尿病、2型糖尿病、胰岛素耐受性、血脂异常、肠易激综合征、慢性疼痛、神经性疼痛和炎性疼痛。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的活化化合物，其中所述活化化合物通过选自以下的途径与一个或多个脂肪细胞接触：注射、颊面、肠内、可吸入、输注、肌内、鞘内、静脉内、鼻、眼、口腔、耳、直肠、皮下、舌下、局部、透皮途径，以及它们的组合。

10.根据权利要求1至9中任一项所述的活化化合物，其中所述活化化合物以选自以下的形式与一个或多个脂肪细胞接触：片剂、丸剂、栓剂、微针贴剂、透皮贴剂、悬浮液、溶液、身体裹敷物，以及它们的组合。

11.一种装置，包括：

(a)治疗有效量的根据权利要求1至10中任一项所述的活化化合物；以及

(b)用于使一个或多个脂肪细胞与所述活化化合物接触的工具。