[发明专利]蛋白酪氨酸-酪氨酸类似物及其使用方法

权利要求书

1.肽酪氨酸-酪氨酸(PYY)类似物，其包含以下的氨基酸序列：

PKPEX₇PX₉X₁₀DASPEEX₁₇X₁₈RYYX₂₂X₂₃LRHYLNX₃₀LTRQRY (式I)，

其中X₇是具有可用于缀合的官能团的任何氨基酸且所述官能团缀合至C₁₆-C₂₂脂肪酸，

其中X₉是E或G，

其中X₁₀是E或K，

其中X₁₇是L或W，

其中X₁₈是N或Q，

其中X₂₂是A或I，

其中X₂₃是E, D或S，

其中X₃₀是E或W (SEQ ID NO:3)，且

其中C-末端氨基酸任选地被酰胺化。

2.权利要求1的PYY类似物，其中X₇选自C、D、E、K和Q。

3.权利要求1的PYY类似物，其中X₇是K，且通过K侧链的ε-氨基缀合至C₁₆-C₂₂脂肪酸。

4.权利要求1的PYY类似物，其中所述氨基酸序列选自：

和

。

5.权利要求1至4中任一项的PYY类似物，其中所述C₁₆-C₂₂脂肪酸选自十六烷酸、十六烷二酸、十七烷酸、十七烷二酸、硬脂酸、十八烷二酸、十九烷酸、十九烷二酸、二十烷酸、二十烷二酸、二十一烷酸、二十一烷二酸、二十二烷酸、二十二烷二酸及其支化和取代的衍生物。

6.权利要求5的PYY类似物，其中所述C₁₆-C₂₂脂肪酸是C₁₈-C₂₀脂肪酸。

7.权利要求6的PYY类似物，其中所述C₁₈-C₂₀脂肪酸是具有式CO-(CH₂)_x-CO₂H的直链脂肪酸，且其中_x是18或20。

8.权利要求7的PYY类似物，其中所述C₁₈-C₂₀脂肪酸选自棕榈酸、硬脂酸、花生酸和二十烷酸。

9.权利要求1至8中任一项的PYY类似物，其中所述C₁₆-C₂₂脂肪酸缀合至具有可用于经由接头缀合的官能团的氨基酸。

10.权利要求9的PYY类似物，其中所述接头可以是选自[2-(2-氨基-乙氧基)-乙氧基)]-乙酸(AEEA)、氨基己酸(Ahx)、谷氨酸(E)、γ谷氨酸(γE)或其组合的一个或多个单元。

11.肽酪氨酸-酪氨酸(PYY)类似物，其包含：

(SEQ ID NO:9)。

12.肽酪氨酸-酪氨酸(PYY)类似物，其包含：

(SEQ ID NO:10)。

13.肽酪氨酸-酪氨酸(PYY)类似物，其包含：

(SEQ ID NO:11)。