[发明专利]生物能烟酸甘油酯、组合物和使用其的方法有效

专利信息
申请号: 201980072465.9 申请日: 2019-10-29
公开(公告)号: CN112955115B 公开(公告)日: 2023-06-30
发明(设计)人: V·欧;B·哈里奇安;J·C-S·聂;J·G·罗萨 申请(专利权)人: 联合利华知识产权控股有限公司
主分类号: A61K8/49 分类号: A61K8/49;A61Q19/08;A61K31/44;A61P29/00
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 张晓威
地址: 荷兰*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 生物能 烟酸 甘油酯 组合 使用 方法
【权利要求书】:

1.烟酸甘油酯化合物,其由以下组成:

a.结构式IV

其中R1和R2独立地是C1-C5直链、支链或环状烷基;为饱和或不饱和的;有或无杂原子;包括其盐。

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于所述化合物的log P大于-1且小于5.8。

3.根据权利要求1-2中任一项所述的化合物,其特征在于所述化合物具有作为AMPK激活剂或调节剂的效力。

4.根据权利要求1-2中任一项所述的化合物,其特征在于在皮肤成纤维细胞中所述化合物具有相比载体提高细胞AMP/ATP比率的效力。

5.混合物,其包含根据权利要求1所述的式IV的化合物以及一种或多种选自以下的其他烟酸甘油酯化合物:

b.结构式I

其中R1和R2独立地是C1-C5直链、支链或环状烷基;为饱和或不饱和的;有或无杂原子;包括其盐;

c.结构式II

其中R4是H或O=C-X2,其中X2=C1-C11直链、支链或环状烷基;为饱和或不饱和的;有或无杂原子;包括其盐;

d.结构式III

其中R3是H或O=C-X(甘油酯),其中X=C1-C12直链、支链或环状烷基;为饱和或不饱和的;有或无杂原子;包括其盐;

其特征在于所述化合物的log P均大于-1且小于5.8;

并且其进一步特征在于一种或多种所述化合物具有作为AMPK激活剂或调节剂的效力。

6.根据权利要求5所述的混合物,其包含:

结构式VC4

以及一种或多种选自以下的其他烟酸甘油酯化合物:

结构式VC1

结构式VC2

结构式VC3

7.局部个人护理组合物,其包含:

(a)根据权利要求1-4中任一项所述的烟酸甘油酯化合物或者根据权利要求5或6所述的混合物;

(b)任选的皮肤有益剂;及

(c)化妆品可接受的载体。

8.根据权利要求7所述的局部个人护理组合物,其中所述烟酸甘油酯化合物的存在浓度为所述组合物重量的0.001-10%。

9.根据权利要求7-8中任一项所述的局部个人护理组合物,其中所述组合物不是乳液。

10.根据权利要求7-8中任一项所述的局部个人护理组合物,其中所述组合物是乳液。

11.根据权利要求10所述的局部个人护理组合物,其中所述组合物是水包油乳液。

12.根据权利要求7-8中任一项所述的局部个人护理组合物,其中所述组合物还包含视黄酸、肌酸、1,2-辛二醇、防晒剂、共轭亚油酸、羟基酸、烟酰胺、12-羟基硬脂酸、苯氧乙醇或其混合物或其衍生物。

13.使用组合物中的根据权利要求1-4中任一项所述的烟酸甘油酯化合物或者根据权利要求5或6所述的混合物激活细胞AMPK的方法,所述方法包括将在合适的载体中包含所述烟酸甘油酯化合物和任选的皮肤有益剂的组合物局部施用于皮肤的步骤,其中所述方法用于非治疗目的。

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