[发明专利]生物能烟酸甘油酯、组合物和使用其的方法

说明书

描述了一种或多种新的烟酸甘油酯化合物(NAE)；含有一种或多种NAE的局部个人护理组合物；以及用于调节或激活细胞AMPK水平和用于增加皮肤细胞生物能的方法。描述了一种或多种烟酸甘油酯化合物用于调节或激活细胞AMPK水平以及用于增加皮肤细胞生物能的用途。描述了包含某些烟酸甘油酯化合物的皮肤有益剂在制备用于调节或激活细胞AMPK水平以及用于增加皮肤细胞生物能的局部个人护理组合物中的用途。

技术领域

烟酸甘油酯、含有其的局部组合物以及上调皮肤细胞内AMPK代谢物水平和增加皮肤细胞能量或皮肤生物能的方法。

背景技术

高能量通常与诸如活力、健康、青春等理想属性相关。不太清楚的是，是否能够或如何能够获得高能量或相关属性，尤其是在细胞水平上是否或如何能够获得它们。

虽然关于细胞代谢能量循环的文献很多，但利用其组分(代谢物)或组分步骤获得青春或通过外观感知青春的技术尚不确定。尽管在机体所有细胞中都是如此，但细胞能量代谢循环或其操控是否或如何可以获得年轻样皮肤却尤其不可预测。

主要的细胞能量调节物是AMP激活的蛋白激酶(AMPK)。AMPK控制能量消耗(合成代谢)和能量生成(分解代谢)过程。AMPK通过在合成代谢和分解代谢过程之间转换，在细胞水平上维持能量稳态。具体地，响应于细胞能量状态的变化，其中ATP水平随AMP水平的升高而降低，AMPK被AMP的变构结合激活。激活的AMPK通过阻止ATP消耗过程同时促进ATP产生过程，防止ATP进一步降低。参见Graeme J.Gowans等人，标题“AMP Is a True PhysiologicalRegulator of AMP-Activated Protein Kinase by Both Allosteric Activation andEnhancing Net Phosphorylation”,Cell Metabolism 18,P.556-566,2013。稳态可作为细胞代谢途径的一部分以如下代谢物之间的相对平衡说明：

AMPK→←AMP→←ADP→←ATP

其中

AMPK(5'腺苷一磷酸激活的蛋白激酶)

AMP(腺苷一磷酸)

ADP(腺苷二磷酸)

ATP(腺苷三磷酸)

因此可以看出，细胞内的低ATP或高AMP水平或浓度将平衡转向启动AMPK，其继而磷酸化AMP回到ATP(与高能量相关)。换句话说，增加AMP/ATP比率和/或增加AMPK水平导致细胞(包括人皮肤细胞)内更高的生物能状态。

不希望受到理论的束缚，申请人认为调节AMPK水平的化合物有助于增加细胞能量。皮肤细胞中这类化合物量的增加与皮肤益处有关。

当消费者希望通过减少面部皮肤纹路、皱纹和斑点而看起来更年轻时，他们希望通过依靠施用局部组合物的方法实现皮肤获益。一直在寻求可以为消费者带来皮肤益处的用于掺入局部组合物中的活性成分。一直需要用于掺入局部组合物中的活性成分，所述活性成分通过调节皮肤细胞能量循环中的代谢物从而为皮肤细胞提供能量以提供皮肤益处。

因此，本发明涉及对调节细胞能量循环具有活性的化合物，含有所述活性化合物且已经用任选的皮肤有益剂增强的组合物，以及在细胞水平上增加生物能的方法。本发明的组合物可以局部施用而不引起皮肤刺激，同时提供优异的皮肤益处。本发明的化合物和组合物促进活性物质的递送，以增强溶解和功效。

其它信息

作为脂肪生成抑制剂的某些烟酸酯在US 5,385,920中公开。