[发明专利]抗乙型肝炎病毒HBV的脲6,7-二氢-4H-吡唑并[1,5-a]吡嗪活性剂

权利要求书

1.一种式II的化合物，

其中

-R1是苯基或吡啶基，其任选地被卤素、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-卤代烷基或C≡N取代一次、两次或三次；

-R2是H或甲基；

-R3是C1-C4烷基，所述C1-C4-烷基是未取代的或被氘、OH或卤素取代一次、两次或三次；

-R4选自C1-C2-烷基-O-C1-C4-烷基、C1-C2-羟基烷基、C1-C2-烷基-O-C1-C4-卤代烷基、C1-C2-烷基-NH-C1-C4-卤代烷基、C1-C2-烷基-O-C3-C6-环烷基、C1-C2-烷基-S-C1-C4-烷基、C1-C2-烷基-SO₂-C1-C4-烷基、C1-C2-烷基-C≡N、C1-C2-烷基-C3-C7-杂环烷基、C1-C2-烷基-O-C(＝O)(C3-C7-环烷基)NH₂、C1-C2-烷基-O-C(＝O)(C1-C6-烷基)NH₂、芳基和芳基，其中芳基或杂芳基任选地被卤素或C1-C6烷基取代一次、两次或三次；

-R3和R4任选地相连以形成5、6或7员杂环，其中所述杂环是未取代的或被卤素、OH、羧基、OCF₃、OCHF₂或C≡N取代一次、两次或三次；

-X是O、CH₂或NR5；

-m是0、1、2或3；

-R5是H或C1-C4-烷基；

或其可药用盐，或式II的化合物或其可药用盐的溶剂化物或水合物，或式II的化合物或其可药用盐或溶剂化物或水合物的前体药物。

2.根据权利要求1所述的式II的化合物，

其中

-R1是苯基或吡啶基，其任选地被卤素、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-卤代烷基或C≡N取代一次、两次或三次；

-R2是H或甲基；

-R3是C1-C4烷基，所述C1-C4-烷基是未取代的或被氘或卤素取代一次、两次或三次；

-R4选自C1-C2-烷基-O-C1-C4-烷基、C1-C2-羟基烷基、C1-C2-烷基-O-C1-C4-卤代烷基、C1-C2-烷基-O-C3-C6-环烷基、C1-C2-烷基-S-C1-C4-烷基、C1-C2-烷基-SO₂-C1-C4-烷基、C1-C2-烷基-C≡N、C1-C2-烷基-C3-C7-杂环烷基、C1-C2-烷基-O-C(＝O)(C3-C7-环烷基)NH₂、C1-C2-烷基-O-C(＝O)(C1-C6-烷基)NH₂、芳基和杂芳基，其中芳基或杂芳基任选地被卤素或C1-C6烷基取代一次、两次或三次；

-R3和R4任选地相连以形成5、6或7员杂环，其中所述杂环是未取代的或被卤素、OH、羧基、OCF₃、OCHF₂或C≡N取代一次、两次或三次；

-X是O、CH₂或NR5；

-m是0、1或2

-R5是H或C1-C4-烷基；

或其可药用盐，或式II的化合物或其可药用盐的溶剂化物或水合物，或式II的化合物或其可药用盐或溶剂化物或水合物的前体药物。

3.根据权利要求1或2中任一项所述的式II的化合物，其中芳基是C6-芳基和/或杂芳基是C1-C9-杂芳环，并且其中杂芳基和杂环烷基各自具有1至4个各自独立地选自N、O和S的杂原子，

或其可药用盐，或式II的化合物或其可药用盐的溶剂化物或水合物，或式II的化合物或其可药用盐或溶剂化物或水合物的前体药物。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的式II的化合物，

或其可药用盐，或式II的化合物或其可药用盐的溶剂化物或水合物，或式II的化合物或其可药用盐或溶剂化物或水合物的前体药物，

其中所述前体药物选自酯、碳酸酯、乙酰氧基衍生物、氨基酸衍生物和氨基磷酸酯衍生物。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物或其可药用盐或所述化合物或其可药用盐的溶剂化物或水合物或所述化合物或其可药用盐或溶剂化物或水合物的前体药物，其用于在对象中预防或治疗HBV感染。