[发明专利]5-[6-[[3-(4,5,6,7-四氢吡唑并[4,3-C]吡啶-1-基)氮杂环丁烷-1-基]甲基]吗啉-4-基]喹啉-8-腈衍生物和类似化合物作为TLR7-9拮抗剂用于治疗系统性红斑狼疮

权利要求书

1.一种式(I)化合物，

其中

R¹为其中R⁴为C_1-6烷基、卤素或氰基；R⁵为卤素；

R²为未被取代或被C_1-6烷基或卤代C_1-6烷基取代的4,5,6,7-四氢吡唑并[3,4-c]吡啶基；

未被取代或被C_1-6烷基取代一次或两次的4,5,6,7-四氢吡唑并[4,3-c]吡啶基；或

5,6-二氢-4H-吡咯并[3,4-c]吡唑基；

R³为C_1-6烷基；

L为氮杂环丁烷基或哌啶基；

或其药用盐。

2.一种式(Ia)化合物，

其中

R¹为其中R⁴为C_1-6烷基、卤素或氰基；R⁵为卤素；

R²为未被取代或被C_1-6烷基或卤代C_1-6烷基取代的4,5,6,7-四氢吡唑并[3,4-c]吡啶基；

未被取代或被C_1-6烷基取代一次或两次的4,5,6,7-四氢吡唑并[4,3-c]吡啶基；或

5,6-二氢-4H-吡咯并[3,4-c]吡唑基；

R³为C_1-6烷基；

L为氮杂环丁烷基或哌啶基；

或其药用盐。

3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药用盐，其中

R¹为其中R⁴为甲基、氯或氰基；R⁵为氟；

R²为未被取代或被甲基、乙基、异丙基或三氟甲基取代的4,5,6,7-四氢吡唑并[3,4-c]吡啶基；

未被取代或被甲基取代一次或两次的4,5,6,7-四氢吡唑并[4,3-c]吡啶基；或

5,6-二氢-4H-吡咯并[3,4-c]吡唑基；

R³为甲基；

L为氮杂环丁烷基或哌啶基；

或其药用盐。

4.根据权利要求1或2所述的化合物或其药用盐，其中R¹为其中R⁴为氰基。

5.根据权利要求4所述的化合物或其药用盐，其中L为氮杂环丁烷基。

6.根据权利要求5所述的化合物或其药用盐，其中R²为被C_1-6烷基取代的4,5,6,7-四氢吡唑并[3,4-c]吡啶基；或被C_1-6烷基取代的4,5,6,7-四氢吡唑并[4,3-c]吡啶基。

7.根据权利要求6所述的化合物或其药用盐，其中R²为被甲基取代的4,5,6,7-四氢吡唑并[3,4-c]吡啶基；或被甲基取代的4,5,6,7-四氢吡唑并[4,3-c]吡啶基。

8.根据权利要求1或2所述的化合物，其中

R¹为其中R⁴为氰基；

R²为被C_1-6烷基取代的4,5,6,7-四氢吡唑并[3,4-c]吡啶基；或

被C_1-6烷基取代的4,5,6,7-四氢吡唑并[4,3-c]吡啶基；

R³为C_1-6烷基；

L为氮杂环丁烷基；

或其药用盐。