[发明专利]包含组蛋白脱乙酰酶6抑制剂的药物组合物在审
申请号: | 201980076745.7 | 申请日: | 2019-11-22 |
公开(公告)号: | CN113164470A | 公开(公告)日: | 2021-07-23 |
发明(设计)人: | 崔泳一;河妮娜;宋周永;金玟澈;裵大权;白智娟 | 申请(专利权)人: | 株式会社钟根堂 |
主分类号: | A61K31/495 | 分类号: | A61K31/495;A61K31/5377;A61P25/02 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 张晓威 |
地址: | 韩国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 包含 组蛋白 乙酰 抑制剂 药物 组合 | ||
1.用于预防或治疗夏科-马里-图思(CMT)病的药物组合物,其包含由下式I表示的化合物、其异构体或其药学上可接受的盐作为活性成分:
[式I]
其中
R1为氢或CH3,
R2为氢或CH3,其中当R1为氢时,R2为-CH3,并且当R1为-CH3时,R2为氢,
L为-(C4-C5烷基)-;-(C1-C3烷基)-L1-;-C(=O)-L1-或-S(=O)2-L1-,
其中-(C4-C5烷基)-和-(C1-C3烷基)-可以是未取代的或者被-CH3取代,
L1为-(C3-C6)环烷基-;
A1和A2各自独立地为-N-或-CR3-,其中A1和A2二者不可以同时为-N-,
R3为氢;-F;-Cl;-Br;-I;或-OH,并且
A3为-NH-或-O-,
Q选自-(C1-C6)烷基-;-(C2-C6)烯基-;-C(=O)-;-C(=S)-;-S(=O)2-和
其中-(C1-C6)烷基-和-(C2-C6)烯基-可以是未取代的或者各自独立地被1至3个-CH3基团或卤素原子取代,
Q1为氢;-F;-Cl;-Br;或-I,
n为0、1或2的整数,其中当Q为时,n为0,当Q为-C(=O)-;-C(=S)-或-S(=O)2-时,n为1,并且当Q为-(C1-C6)烷基-或-(C2-C6)烯基-时,n为1或2,并且
X可选自-C1-C6烷基;-C3-C6环烷基;-C2-C6烯基;-C3-C6环烯基;-(C0-C2烷基)Ar;-OAr;-(C0-C2烷基)Het;萘基和以下基团:
其中R4为H或-C1-C4烷基,
-C0-C2烷基、-C2-C6烯基和-C1-C6烷基可以是未取代的或者被1至2个-CH3基团;1至3个-F基团;或二者取代,
Ar为C6单环芳族化合物,其可以是未取代的或者被一个或多个卤素原子;-OH;-NH2;-C1-C6烷基;-O(C1-C6)烷基;-C3-C6环烯基;-NH(C1-C6烷基);-N(C1-C3烷基)2;-CH2N(C1-C3烷基)2;-S(=O)2-(C1-C3烷基)或苯基基团取代,其中-C1-C3烷基;-C1-C6烷基和-C3-C6环烯基可各自独立地被1至5个-F或-CH3基团取代,并且
Het为4至6元杂芳族或非芳族环化合物,其包含1至3个选自N、O和S的元素同时具有0至3个双键,并且可以是未取代的或者被一个或多个卤素原子;-C1-C6烷基;-C(=O)(C1-C3烷基);-S(=O)2(C1-C3烷基)或苄基基团取代;其中-C1-C3烷基和-C1-C6烷基可各自独立地被-OH;1至5个-F或-CH3基团取代。
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