[发明专利]作为VANIN抑制剂的杂芳族化合物在审

专利信息
申请号: 201980078414.7 申请日: 2019-12-02
公开(公告)号: CN113166104A 公开(公告)日: 2021-07-23
发明(设计)人: M·T·弗莱克;C·哥德布;H·F·科尔曼 申请(专利权)人: 勃林格殷格翰国际有限公司
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;C07D405/14;C07D413/14;C07D401/06;C07D409/14;A61P11/00;A61P3/00;A61P29/00;A61P17/00;A61K31/5377;A61K31/506;A61K31/444;A61K31/4439
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 封新琴
地址: 德国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 vanin 抑制剂 杂芳族 化合物
【权利要求书】:

1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐,

其中

n表示1或2;

R1、R2及R3彼此独立地选自由以下组成的群:任选经羟基取代的C1-4-烷基、CH3-O-、CH3-SO2-、任选经1至3个卤素原子取代的苯基-CH2-及5-6元杂芳基-C1-2-烷基-;

R2及R3一起形成3-6元碳环或含有一个选自由N及O组成的群的杂原子的4-6元杂环基;

R1、R2及R3一起可形成双环5-8元碳环或含有一个选自由N及O组成的群的杂原子的双环6-8元杂环基;

其中在R1、R2及R3的定义中,所提及烷基、环烷基、杂芳基及杂环基任选经1至3个卤素原子取代;

R4表示R4.1R4.2N-、5-6元杂芳基、NC-或5-6元杂环基;

R4表示式R4.a或R4.b的基团

其中

X表示CH2、-NRX或O;

其中RX表示H或C1-3-烷基;

R4.a及R4.b彼此独立地任选经甲基取代;

R4.1选自由以下组成的群:任选经1至3个F原子、C3-4-环烷基或C1-2-烷氧基取代的C1-4-烷基-CO-,经R4.1.1及R4.1.2取代的C3-5-环烷基-CO-,经R4.1.3及R4.1.4取代的4-6元杂环基-CO-,4-6元杂环基-CH2-CO-,任选经1个卤素原子、H3C-O-或1至2个甲基取代的5-6元杂芳基-CO-,经R4.1.5及R4.1.6取代的苯基-CO-,(C1-3-烷基)(C1-3-烷基)N-CO-及5-6元杂芳基;

其中

R4.1.1、R4.1.2彼此独立地选自由以下组成的群:H、-CH3、F、CF3及-CN;

R4.1.3、R4.1.4彼此独立地选自由以下组成的群:H、-CH3、F、CF3及-CN;

R4.1.5、R4.1.6彼此独立地选自由以下组成的群:H、-CH3、F、CF3及-CN;

R4.2选自由以下组成的群:H、C1-4-烷基、C3-4-环烷基、C3-4-环烷基-C1-2-烷基-及苯基-C1-2-烷基-;

其中在R4.2的定义中,所提及烷基、环烷基及苯基任选经1至3个F原子或一个C1-2-烷基-O-取代;

R5表示H或C1-2-烷基;

R4及R5一起形成含有1个选自由N及O组成的群的杂原子的4-6元杂环基。

2.如权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中

n表示1。

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