[发明专利]含有瑞拉可兰、杂芳基-酮稠合的氮杂十氢化萘化合物的药物制剂

权利要求书

1.用于口服施用瑞拉可兰((R)-(1-(4-氟苯基)-6-((1-甲基-1H-吡唑-4-基)磺酰基)-4,4a,5,6,7,8-六氢-1H-吡唑并[3,4-g]异喹啉-4a-基)(4-(三氟甲基)吡啶-2-基)甲酮)的制剂，瑞拉可兰具有以下结构：

所述制剂包含：

约18％至22％的瑞拉可兰；

约55％至65％的表面活性剂，

其中所述表面活性剂选自脱水山梨糖醇表面活性剂、聚山梨醇酯表面活性剂、聚氧甘油酯表面活性剂、离子表面活性剂和非离子表面活性剂；

和

约18％至22％的增溶剂，

其中所述增溶剂选自聚乙二醇、丙二醇酯、乙醇、丙二醇、丙三醇、甘油、N-甲基-2-吡咯烷酮、二甲基乙酰胺和二甲亚砜，其中所述百分比是重量百分比。

2.如权利要求1所述的制剂，其还包含抗氧化剂。

3.如权利要求2所述的制剂，其中所述制剂包含约0.02％的抗氧化剂。

4.如权利要求2所述的制剂，其中所述表面活性剂是月桂酰聚氧甘油酯。

5.如权利要求2所述的制剂，其由20％的瑞拉可兰、59.98％的月桂酰聚氧-32甘油酯、20％的丙二醇单辛酸酯和0.02％的丁基化羟基甲苯(BHT)组成。

6.如权利要求5所述的制剂，其由25mg的瑞拉可兰、74.975mg的月桂酰聚氧-32甘油酯、25mg的丙二醇单辛酸酯和0.025mg的丁基化羟基甲苯(BHT)组成。

7.如权利要求5所述的制剂，其由50mg的瑞拉可兰、149.95mg的月桂酰聚氧-32甘油酯、50mg的丙二醇单辛酸酯和0.05mg的丁基化羟基甲苯(BHT)组成。

8.如权利要求5所述的制剂，其由100mg的瑞拉可兰、299.9mg的月桂酰聚氧-32甘油酯、100mg的丙二醇单辛酸酯和0.1mg的丁基化羟基甲苯(BHT)组成。

9.如权利要求5所述的制剂，其由200mg的瑞拉可兰、599.8mg的月桂酰聚氧-32甘油酯、200mg的丙二醇单辛酸酯和0.2mg的丁基化羟基甲苯(BHT)组成。

10.如权利要求5所述的制剂，其由300mg的瑞拉可兰、899.7mg的月桂酰聚氧-32甘油酯、300mg的丙二醇单辛酸酯和0.3mg的丁基化羟基甲苯(BHT)组成。

11.如权利要求5所述的制剂，其由400mg的瑞拉可兰、1199.6mg的月桂酰聚氧-32甘油酯、400mg的丙二醇单辛酸酯和0.4mg的丁基化羟基甲苯(BHT)组成。

12.如权利要求5所述的制剂，其由500mg的瑞拉可兰、1499.5mg的月桂酰聚氧-32甘油酯、500mg的丙二醇单辛酸酯和0.5mg的丁基化羟基甲苯(BHT)组成。

13.如权利要求5所述的制剂，其由750mg的瑞拉可兰、2249.25mg的月桂酰聚氧-32甘油酯、750mg的丙二醇单辛酸酯和0.75mg的丁基化羟基甲苯(BHT)组成。

14.用于口服施用瑞拉可兰的单位剂量，其基本上由含有瑞拉可兰制剂的软凝胶胶囊组成，所述瑞拉可兰制剂由20％的瑞拉可兰、59.98％的月桂酰聚氧-32甘油酯、20％的丙二醇单辛酸酯和0.02％的丁基化羟基甲苯(BHT)组成，其中所述百分比是重量百分比。

15.如权利要求14所述的用于口服施用瑞拉可兰的单位剂量，所述软凝胶胶囊含有由25mg的瑞拉可兰、74.975mg的月桂酰聚氧-32甘油酯、25mg的丙二醇单辛酸酯和0.025mg的丁基化羟基甲苯(BHT)组成的瑞拉可兰制剂。