[发明专利]GDF-11片段的氧化衍生物

权利要求书

1.一种局部用组合物，所述局部用组合物包含活性剂，所述活性剂包含具有氨基酸序列SEQ ID NO:2-3531的肽或其衍生物，其中所述序列的一个或多个氨基酸残基被氧化。

2.根据权利要求1所述的局部用组合物，其中所述活性剂以按组合物重量计约0.0001％至约10％的量存在。

3.根据权利要求1或2所述的局部用组合物，其中所述局部用组合物的局部可接受的媒介物包含油包水、水包油、水包硅酮、或硅酮包水乳液，进一步包含乳化剂。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的局部用组合物，所述局部用组合物进一步包含选自下组的另外的活性成分，该组由以下组成：α-羟基酸、硫代二丙酸或其酯、水杨酸、烟酰胺、己基间苯二酚、植醇和类视黄醇。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的局部用组合物，其中所述序列包含蛋氨酸或半胱氨酸。

6.根据权利要求1-4中任一项所述的局部用组合物，其中所述序列包含蛋氨酸。

7.根据权利要求1-6中任一项所述的局部用组合物，其中所述序列由3到10个氨基酸组成。

8.根据权利要求1-7中任一项所述的局部用组合物，其中所述序列包含MVV(SEQ ID:369)或由其组成。

9.根据权利要求1所述的局部用组合物，其中所述活性剂包含M(O)₂VV或M(O)VV。

10.根据权利要求1-9中任一项所述的局部用组合物，其中所述活性剂被N-乙酰化。

11.根据权利要求1-9中任一项所述的局部用组合物，其中所述活性剂包含一个或多个具有以下结构的氨基酸残基：

其中R_L是选自以下的侧链：-CH₃、-CH₂OH、-CH(CH₃)(OH)、-CH₂SH、-CH(CH₃)₂、-CH₂CH(CH₃)₂、

其中所述侧链一次或多次被基团X₁取代，所述基团X₁在每次出现时独立地选自-F；-Cl；-Br；-I；-OH，-OR*；-NH₂；-NHR*；-N(R*)₂；-N(R*)₃⁺；-N(R*)-OH；-N(→O)(R*)₂；-O-N(R*)₂；-N(R*)-O-R*；-N(R*)-N(R*)₂；-C＝N-R*；-N＝C(R*)₂；-C＝N-N(R*)₂；-C(＝NR*)-N(R*)₂；-SH；-SR*；-CN；-NC；-(C＝O)-R*；-CHO；-CO₂H；-CO₂-；-CO₂R*；-(C＝O)-S-R*；-O-(C＝O)-H；-O-(C＝O)-R*；-S-(C＝O)-R*；-(C＝O)-NH₂；-(C＝O)-N(R*)₂；-(C＝O)-NHNH₂；-O-(C＝O)-NHNH₂；-(C＝S)-NH₂；-(C＝S)-N(R*)₂；-N(R*)-CHO；-N(R*)-(C＝O)-R*；-(C＝NR)-O-R*；-O-(C＝NR*)-R*，-SCN；-NCS；-NSO；-SSR*；-N(R*)-C(＝O)-N(R*)₂；-N(R*)-C(＝S)-N(R*)₂；-SO₂-R*；-O-S(＝O)₂-R*；-S(＝O)₂-OR*；-N(R*)-SO₂-R*；-SO₂-N(R*)₂；-O-SO₃-R*；-O-S(＝O)₂-OR*；-O-S(＝O)-OR*；-O-S(＝O)-R*；-S(＝O)-OR*；-S(＝O)-R*；-NO；-NO₂；-NO₃；-O-NO；-O-NO₂；-N₃；-N₂-R*；-N(C₂H₄)；-Si(R*)₃；-CF₃；-O-CF₃；-PR*₂；-O-P(＝O)(OR*)₂；-P(＝O)(OR*)₂；C₁-C₈全氟烷基；脂肪族C₁-C₈烃基团；C₁-C₈芳香族烃基团；或C₁-C₈杂芳基基团；

其中R*是C_1-10烃。