[发明专利]萜烯类药物组合物自乳化口服制剂及制备方法、应用

说明书

一种萜烯类药物组合物自乳化口服制剂及制备方法、应用，所述自乳化口服制剂包括特定比例的桉油精、柠檬烯和α‑蒎烯的药物组合物及乳化剂、任选的油脂和助乳化剂，各成分之间相互配合，使制得的萜烯类药物组合物自乳化药液性质稳定、均一，提高了萜烯类药物组合物自乳化口服制剂的质量稳定性，确保了药物的治疗效果，适合临床大面积推广使用。

优先权信息

本申请请求2019年1月15日向中国国家知识产权局提交的、专利申请号为201910036486.7的专利申请的优先权和权益，并且通过参照将其全文并入此处。

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，涉及一种萜烯类药物组合物自乳化口服制剂及制备方法、应用。

背景技术

含桉油精、柠檬烯和α-蒎烯的药物组合物可以用于呼吸道疾病患者的止咳、消炎、祛痰和促进造影剂的排出，以及作为雾化吸入剂用于改善由鼻炎、鼻窦炎引起的粘液纤毛清除系统功能损害，如现有技术中公开了一种含桉油精、柠檬烯和α-蒎烯的药物组合物脂肪乳注射液及其制备方法，该注射液的重量％组成包括桉油精0.0128～0.032％、柠檬烯0.0084～0.0210％、α-蒎烯0.0028～0.0070％、注射用大豆油10～30％、注射用蛋黄卵磷脂1.0～1.5％或注射用大豆磷脂0.8～1.5％、注射用甘油2.0～2.5％、注射用水加至100mL，该注射剂具有稀释痰液、促进气管及支气管纤毛加速运动和抗炎等多种作用，并且不伤胃，不含糖，适合有胃病史和糖尿病史者使用，但作为注射剂，由于市场价格较贵，一般只适于临床急救用药，不适于恢复期的巩固治疗用药，病人在家中使用也很不方便。因此，有必要开发一种含桉油精、柠檬烯和α-蒎烯的药物组合物的口服制剂。

自乳化药物传递系统(self-emulsifying drug delivery system，简称SEDDS)是一种均一、澄清、各相同性的溶液，由油溶液和表面活性剂组成，有时也包括助溶剂。该体系口服后在胃液的水相中，由于胃蠕动和乳化剂的存在，自发形成水包油型乳剂。与乳剂相比，SEDDS属于热力学稳定体系，工艺简单，性质稳定，便于贮存。此外，自乳化制剂给药方便，可以做成胶囊、片剂、微丸等多种给药形式，剂量准确且服用方便，适合大规模生产，具有极大的发展前景和应用价值。

然而，桉油精、柠檬烯和α-蒎烯为性质具有一定差异的三种不同物质，用现有技术中的表面活性剂和/或助溶剂制备得到的含桉油精、柠檬烯和α-蒎烯等萜烯类药物组合物的自乳化药液不稳定，易产生分层现象，且分散在水中时表面存在大量未乳化的药物油滴，难以形成均一药液，导致该药物组合物的自乳化制剂质量不稳定，极大限制了其大面积推广应用。

发明内容

因此，本发明要解决的技术问题在于克服现有的方法制备含桉油精、柠檬烯和α-蒎烯的药物组合物的口服制剂存在制剂质量不稳定的缺陷，从而提供一种萜烯类药物组合物自乳化口服制剂。同时，本发明还提供了所述萜烯类药物组合物自乳化口服制剂的制备方法及其应用。

为解决上述技术问题，本发明提供了一种自乳化口服制剂。根据本发明的实施例，所述自乳化口服制剂含有：活性成分，所述活性成分包括桉油精、柠檬烯和α-蒎烯；以及药物载体。根据本发明实施例的自乳化口服制剂稳定性高、粒径分布范围窄、药物吸收快、口服生物利用度高、胃肠道不良反应小。

根据本发明的实施例，上述自乳化口服制剂还可以进一步包括如下附加技术特征至少之一：

根据本发明的实施例，所述自乳化口服制剂含有：40～65重量份的所述桉油精；25～45重量份的所述柠檬烯；以及5～20重量份的所述α-蒎烯。

根据本发明的实施例，所述活性成分与所述药物载体的重量比为(1～15):10。

根据本发明的实施例，所述活性成分与所述药物载体的重量比为(1～6):10。

根据本发明的实施例，所述活性成分与所述药物载体的重量比为(1～5):10。