[发明专利]眼部组合物

权利要求书

1.一种眼部组合物，其包含：

a)至少20％w/w的治疗剂；

b)5％至75％w/w的可光聚合组合物，所述可光聚合组合物选自聚亚烷基二醇单丙烯酸酯、聚亚烷基二醇二丙烯酸酯、聚亚烷基二醇二甲基丙烯酸酯、和聚亚烷基二醇二甲基丙烯酸酯及其混合物、共聚物和嵌段共聚物的片段或单体。

c)0.1％至40％w/w的可生物降解聚合物，所述可生物降解聚合物选自丙交酯/乙交酯共聚物(包括聚(丙交酯-共-乙交酯)(PLGA))；聚(L-丙交酯)(PLA)；聚羟基链烷酸酯，包括聚羟基丁酸酯；聚乙醇酸(PGA)、聚己酸内酯(PCL)、聚(DL-丙交酯)(PDL)、聚(D-丙交酯)、丙交酯/己内酯共聚物、聚-L-丙交酯-共-己内酯(PLC)及其混合物、共聚物、和嵌段共聚物；以及

d)光引发剂。

2.根据权利要求1所述的眼部组合物，其中所述治疗剂以在20％与70％w/w之间的量存在。

3.根据任一项前述权利要求所述的眼部组合物，其中所述可光聚合组合物选自聚乙二醇二丙烯酸酯、二乙二醇二丙烯酸酯、聚乙二醇二甲基丙烯酸酯、二乙二醇二甲基丙烯酸酯、聚丙二醇二丙烯酸酯、二丙二醇二丙烯酸酯、二丙二醇二甲基丙烯酸酯、和聚丙二醇二甲基丙烯酸酯或其混合物、共聚物、或嵌段共聚物。

4.根据权利要求3所述的眼部组合物，其中所述可光聚合组合物是聚乙二醇二丙烯酸酯(PEGDA)。

5.根据任一项前述权利要求所述的眼部组合物，其中所述可生物降解聚合物以在5％与10％w/w之间的量存在。

6.根据任一项前述权利要求所述的眼部组合物，其中所述可生物降解聚合物是丙交酯/乙交酯共聚物(包括聚(L-丙交酯-共-乙交酯)(PLGA))、聚(L-丙交酯)(PLA)、聚(D,L-乳酸)(PDL)、和丙交酯/己内酯共聚物(PLC)。

7.根据任一项前述权利要求所述的眼部组合物，其中所述光引发剂是1-[4-(2-羟乙氧基)-苯基]-2-羟基-2-甲基-1-丙酮、2,2-二甲氧基-2-苯基苯乙酮(DMPA)、二苯基(2,4,6-三甲基苯甲酰基)氧化膦(DPPO)或核黄素。

8.根据任一项前述权利要求所述的眼部组合物，其进一步包含释放调节剂。

9.根据权利要求8所述的眼部组合物，其中所述释放调节剂选自多糖，包括壳聚糖和基于纤维素的材料，包括羟丙基甲基纤维素(HPMC)；透明质酸；泊洛沙姆；聚醚，包括聚乙二醇(PEG)；明胶；聚乙烯吡咯烷酮；聚乙烯醇、乳糖、麦芽糖、葡萄糖、甘露糖醇、氯化钠、碳酸镁、氢氧化镁、氯化钾、碳酸氢钠、碳酸氢铵、碳酸氢钾、琼脂糖、蔗糖及其混合物。

10.一种制造根据任一项前述权利要求所述的眼部组合物的方法，所述方法包括以下步骤：

a)将所述治疗剂溶解到溶剂中以获得溶液

b)将在步骤a)中获得的溶液与所述可聚合组合物、所述可生物降解聚合物、所述光引发剂和任选地所述释放调节剂混合。

11.根据权利要求10所述的方法，其中所述溶剂是基于水的溶剂。

12.一种制造眼部植入物的方法，所述方法包括以下步骤：

a)提供根据任一项权利要求1至9所述的眼部组合物；以及

b)将所述眼部组合物用在200与550nm之间的波长的光辐照1秒与60分钟之间的时间段以形成所述眼部植入物。

13.根据权利要求12所述的方法，其中将在步骤b)中形成的眼部植入物施用于受试者的眼部区域。

14.一种可通过根据权利要求12或13所述的方法获得的眼部植入物。

15.一种眼部植入物，其包含至少20％w/w的治疗剂、5％至75％w/w的交联聚合物基质和0.1％至40％w/w的可生物降解聚合物，所述可生物降解聚合物选自丙交酯/乙交酯共聚物(包括聚(丙交酯-共-乙交酯)(PLGA))；聚(L-丙交酯)(PLA)；聚羟基链烷酸酯，包括聚羟基丁酸酯；聚乙醇酸(PGA)；聚己酸内酯(PCL)；聚(DL-丙交酯)(PDL)；聚(D-丙交酯)；丙交酯/己内酯共聚物、聚-L-丙交酯-共-己内酯(PLC)及其混合物、共聚物和嵌段共聚物，所述眼部植入物的特征在于：

a)所述交联聚合物基质是通过使可光聚合组合物交联获得的，所述可光聚合组合物选自聚亚烷基二醇单丙烯酸酯、聚亚烷基二醇二丙烯酸酯、聚亚烷基二醇甲基丙烯酸酯和聚亚烷基二醇二甲基丙烯酸酯、及其混合物、共聚物、和嵌段共聚物的片段或单体。

b)将所述治疗剂和所述可生物降解聚合物嵌入到所述聚合物基质中。