[发明专利]用于靶向线粒体和杀死癌症干细胞的三联疗法在审
| 申请号： | 201980091489.9 | 申请日： | 2019-12-16 |
| 公开（公告）号： | CN113573715A | 公开（公告）日： | 2021-10-29 |
| 发明（设计）人： | M·P·利桑蒂;F·苏特加;M·菲奥里罗 | 申请（专利权）人： | 卢内拉生物技术有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/65 | 分类号： | A61K31/65;A61P35/00;A61K31/00 |
| 代理公司： | 北京世峰知识产权代理有限公司 11713 | 代理人： | 王思琪;王建秀 |
| 地址： | 加拿大*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 靶向 线粒体 杀死 癌症 干细胞 三联 疗法 | ||
1.一种组合物，其包含抑制线粒体生物发生并靶向大线粒体核糖体的第一治疗剂、抑制线粒体生物发生并靶向小线粒体核糖体的第二治疗剂和诱导线粒体氧化应激的第三治疗剂。
2.权利要求1所述的组合物，其中所述第一治疗剂包含阿奇霉素，所述第二治疗剂包含强力霉素，并且所述第三治疗剂包含维生素C。
3.权利要求1所述的组合物，其中所述第一治疗剂包含与第一脂肪酸缀合的红霉素家族成员，所述第二治疗剂包含与第二脂肪酸缀合的四环素家族成员，并且所述第三治疗剂包含维生素C和抗坏血酸棕榈酸酯中的至少一种。
4.权利要求3所述的组合物，其中所述第一脂肪酸和所述第二脂肪酸中的至少一种包含肉豆蔻酸。
5.权利要求1所述的组合物，其中至少一种治疗剂包含具有脂肪酸部分的缀合物。
6.权利要求1所述的组合物，其中所述第二治疗剂包含以下中的一种：
其中n为1-20的整数；
其中n为1-20的整数；
其中n为1-20的整数；和
其中n为1-20的整数。
7.权利要求1所述的组合物，其中所述第一治疗剂和所述第二治疗剂中的至少一种包含具有TPP部分的缀合物。
8.权利要求1所述的组合物，其中所述第一治疗剂包含与第一TPP部分缀合的红霉素家族成员，所述第二治疗剂包含与第二TPP部分缀合的四环素家族成员，并且所述第三治疗剂包含维生素C和抗坏血酸棕榈酸酯中的至少一种。
9.权利要求2所述的组合物，其中阿奇霉素和强力霉素中的至少一种的浓度是亚抗微生物的。
10.权利要求2所述的组合物，其中阿奇霉素和强力霉素二者的浓度都是亚抗微生物的。
11.权利要求1所述的组合物，其中所述第三治疗剂包含维生素C，所述维生素C以足以在血液、血清和血浆中的至少一种中达到100μM至250μM的峰值维生素C浓度的浓度口服施用。
12.权利要求1所述的组合物，其中所述第一治疗剂是所述红霉素家族的成员或所述红霉素家族的成员和脂肪酸的缀合物。
13.权利要求1所述的组合物，其中所述第二治疗剂是所述四环素家族的成员或所述强力霉素家族的成员和脂肪酸的缀合物。
14.权利要求1所述的组合物，其中所述第一治疗剂包含以下中的至少一种：
其中n为1-20的整数；
其中n为1-20的整数；
其中n为1-20的整数；
其中n为1-20的整数；
其中n为1-20的整数；
其中n为1-20的整数；和
其中n为1-20的整数。
15.权利要求1所述的组合物，其中所述第三治疗剂是维生素C、抗坏血酸棕榈酸酯和中的至少一种，其中n为1-20的整数。
16.权利要求1所述的组合物，其中所述第一治疗剂是阿奇霉素和肉豆蔻酸的缀合物，所述第二治疗剂是强力霉素和肉豆蔻酸的缀合物，并且所述第三治疗剂是维生素C或抗坏血酸棕榈酸酯。
17.权利要求16所述的组合物，其中所述第三治疗剂是抗坏血酸棕榈酸酯，并且所述第一治疗剂、所述第二治疗剂和所述第三治疗剂被包封在脂质体药物递送系统中。
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