[发明专利]NTCP抑制剂在预防和治疗肝癌发生中的用途在审
| 申请号： | 201980095774.8 | 申请日： | 2019-04-25 |
| 公开（公告）号： | CN113811322A | 公开（公告）日： | 2021-12-17 |
| 发明（设计）人： | 毛峰峰;周忠敏;刘阳;赵汗青;隋建华;李文辉 | 申请（专利权）人： | 北京生命科学研究所 |
| 主分类号： | A61K38/13 | 分类号： | A61K38/13;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京睿阳联合知识产权代理有限公司 11758 | 代理人： | 景鹏;张颖 |
| 地址： | 102206 北京市*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | ntcp 抑制剂 预防 治疗 肝癌 发生 中的 用途 | ||
1.NTCP抑制剂在预防和/或治疗哺乳动物、优选人的肝癌发生中的用途。
2.根据权利要求1所述的用途，其中所述肝癌发生是由HBV和/或HDV感染诱导的。
3.根据权利要求1所述的用途，其中所述肝癌发生是由脂肪肝，优选地由非酒精性脂肪性肝病或非酒精性脂肪性肝炎诱导的。
4.根据权利要求1所述的用途，其中所述肝癌发生是由化学品诱导的。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的用途，其中所述哺乳动物是雄性，优选地所述人是男性。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的用途，其中所述NTCP抑制剂下调或抑制NTCP的表达。
7.根据权利要求1至5中任一项所述的用途，其中所述NTCP抑制剂调节NTCP的功能，优选地抑制NTCP的功能或使NTCP功能异常。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的用途，其中所述NTCP抑制剂是环孢菌素A或其药学上可接受的盐。
9.根据权利要求1至7中任一项所述的用途，其中所述NTCP抑制剂包含至少一种具有式I的结构的化合物或其药学上可接受的盐：
其中：
A是O或S；
M是任选被取代的亚甲基桥或键；
Cs是环孢菌素A；并且
R1是任选被取代的苯基；其中R1在邻位处独立地具有H、卤素、OH、Me或OMe，和/或在间位处独立地具有H、卤素、烷基、烷氧基或Rx，和/或在对位处独立地具有H、卤素、烷基、烷氧基或Rx；
其中Rx是选自下述的取代基：
10.根据权利要求1至7所述的用途，其中所述NTCP抑制剂具有选自下述的结构或其药学上可接受的盐：
11.一种预防和/或治疗肝癌发生的方法，包括向需要的哺乳动物、优选人给药有效量的NTCP抑制剂。
12.根据权利要求11所述的方法，其中所述肝癌发生是由HBV和/或HDV感染诱导的。
13.根据权利要求11所述的方法，其中所述肝癌发生是由脂肪肝，优选地由非酒精性脂肪性肝病或非酒精性脂肪性肝炎诱导的。
14.根据权利要求11所述的方法，其中所述肝癌发生是由化学品诱导的。
15.根据权利要求11至14中任一项所述的方法，其中所述哺乳动物是雄性，优选地所述人是男性。
16.根据权利要求11至15中任一项所述的方法，其中所述NTCP抑制剂下调或抑制NTCP的表达。
17.根据权利要求11至15中任一项所述的用途，其中所述NTCP抑制剂调节NTCP的功能，优选地抑制NTCP的功能或使NTCP功能异常。
18.根据权利要求11至17中任一项所述的方法，其中所述NTCP抑制剂是环孢菌素A或其药学上可接受的盐。
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