[发明专利]钯催化的间位芳基化反应及其在维罗非尼类似物合成中的应用

权利要求书

1.一种钯催化的间位芳基化反应及在维罗非尼类似物合成中的应用，其特征在于：以芳环类化合物0.25mmol作为底物，以浓度为10mol％的醋酸钯为催化剂，降冰片烯类1～1.5当量作为媒介，加入添加剂3equiv，并加入浓度为5mol％～10mol％的配体和1mL三氟甲苯以及二氯乙烷的溶剂，通过与芳基卤代物0.38mmol偶联，在80～120℃下反应12～24h，得到7-氮杂吲哚5位芳基化产物5-碘-7-氮杂吲哚。

2.根据权利要求1所述的钯催化的间位芳基化反应及在维罗非尼类似物合成中的应用，其特征在于：芳环类化合物包括乙酰胺基取代的芳烃。

3.根据权利要求1或2所述的钯催化的间位芳基化反应及在维罗非尼类似物合成中的应用，其特征在于：芳基卤化物包括碘代苯、4-甲基碘代苯、4-三氟甲基碘代苯、4-甲氧基-碘代苯、N-对甲基苯磺酰基5-碘代吲哚、5-碘代-7氮杂吲哚或3-酰基-5-碘7-氮杂吲哚。

4.根据权利要求3所述的钯催化的间位芳基化反应及在维罗非尼类似物合成中的应用，其特征在于：降冰片烯类包括降冰片烯或2-氧羰基降冰片烯。

5.根据权利要求4所述的钯催化的间位芳基化反应及在维罗非尼类似物合成中的应用，其特征在于：配体为吡喃并喹啉、吡啶，吡啶酮或喹啉。

6.根据权利要求5所述的钯催化的间位芳基化反应及在维罗非尼类似物合成中的应用，其特征在于：溶剂为氯苯、二氯乙烷、甲苯、DMSO、乙腈或DCE。

7.根据权利要求6所述的钯催化的间位芳基化反应及在维罗非尼类似物合成中的应用，其特征在于：添加剂为三氟甲磺酸银、醋酸银或碳酸银。

8.根据权利要求1所述的7-氮杂吲哚5位芳基化产物5-碘-7-氮杂吲哚制备基于芳环的串联C-H活化合成维罗非尼类似物的方法，其特征在于：后续处理过程为：在室温条件下，依次准确称量上述制备5-碘-7-氮杂吲哚0.25mmol、N-(3-5-二氟-4-甲酰苯基)丙基-1-磺酰胺0.38mmol、碳酸钾3equiv和甲醇；将测量好的反应物依次加入装有磁子的25mL耐压管中，封闭耐压管，室温条件下在磁力搅拌器上搅拌，然后缓慢加热至108℃，用薄层色谱监测反应进程。在0.1MPa下，12h后停止反应，冷却至室温，利用旋转蒸发仪将多余的溶剂除去，残留物用柱层析色谱分离，以300～400目的硅胶作为固定相，以不同比例的乙酸乙酯和石油醚的混合溶剂作为洗脱剂对产品进行纯化分离。